893428-72-3

• 常用中文名：Saracatinib difumarate
• 常用英文名：Saracatinib difumarate
• CAS号：893428-72-3
• 分子式：C₃₅H₄₀ClN₅O₁₃
• 分子量：774.171
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SRC
• 发布时间：2017-09-21 16:09:11
• 更新时间：2024-01-20 17:30:05
• Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。

名称

• 英文名: (E)-but-2-enedioic acid,N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]-5-(oxan-4-yloxy)quinazolin-4-amine
• 英文别名: Saracatinib difumarate; N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)-4-quinazolinamine (2E)-2-butenedioate (1:2); UNII-8R1DYT4EAW; AZD-0530 difumarate; 4-Quinazolinamine, N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-, (2E)-2-butenedioate (1:2)

物化性质

• 分子式: C₃₅H₄₀ClN₅O₁₃
• 分子量: 774.171
• 精确质量: 773.231140
• PSA: 239.64000
• LogP: 3.31190

生物活性

• 描述: Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 靶点:

  IC50: 2.7 nM (Src), 30 nM (v-Abl), 66 nM (EGFR), 200 nM (c-Kit)[1]

• 参考文献:

  [1]. Green TP, et al. Preclinical anticancer activity of the potent, oral Src inhibitor AZD0530. Mol Oncol, 2009, 3(3), 248-261.