202646-80-8

• 常用中文名：FR194921
• 常用英文名：FR194921
• CAS号：202646-80-8
• 分子式：C₂₃H₂₃N₅O
• 分子量：385.46
• 发布时间：2018-06-11 11:00:27
• 更新时间：2024-04-12 03:29:43
• FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。

名称

• 英文名: 2-(1-methylpiperidin-4-yl)-6-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)pyridazin-3-one
• 英文别名: unii-9765j8qb7q

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃N₅O
• 分子量: 385.46
• 精确质量: 385.19000
• PSA: 55.43000
• LogP: 3.42960

生物活性

• 描述: FR194921是一种强效、选择性和口服活性的跨血脑屏障腺苷A1拮抗剂,A1、A2A的Ki值分别为6.65400nM。FR194921显示了认知增强和抗焦虑活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A1R:6.6 nM (Ki)

  A2AR:5400 nM (Ki)

• 体内研究: FR194921(32 mg/kg；口服)在大鼠中具有良好的口服生物利用度,自动售货机为 6.91µg·h/mL,Cmax为 2.13µg/mL,Tmax为 0.63小时,BA为 60.6%[1]。FR194921(0.032、0.1、0.32mg/kg口服) 剂量依赖性地减弱 注册会计师(HY-103181)诱导的低运动[2] FR194921(0.1-10 mg/kg腹腔注射) 显着改善东莨菪碱 (HY-N0296)诱导的记忆缺陷[2] 动物模型：SD大鼠[2]剂量：0.032、0.1、0.32mg/kg给药：口服。；腹膜内给药CPA(0.056 mg/kg；i.p.)前25分钟口服给药。结果：剂量依赖性地减弱了CPA诱导的低运动,ED50值为0.08 mg/kg,在0.32 mg/kg时具有统计学意义。动物模型：SD大鼠[2]剂量：0.1、0.32、1、3.2、10mg/kg给药：腹腔注射。；东莨菪碱(HY-N0296)(1 mg/kg,腹腔注射)结果：东莨菪碱诱导大鼠记忆缺陷后,认知功能显著增强。
• 参考文献:

  [1]. Kuroda S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Aug;49(8):988-98.

  [2]. Maemoto T, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52.