340021-17-2

• 常用中文名：Tonapofylline
• 常用英文名：Tonapofylline
• CAS号：340021-17-2
• 分子式：C₂₂H₃₂N₄O₄
• 分子量：416.51400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2016-02-14 00:45:17
• 更新时间：2024-01-10 09:02:31
• Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。

名称

• 英文名: Tonapofylline
• 英文别名: 3-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)-bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-proprionic acid; 4-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-2,6-DIOXO-1,3-DIPROPYL-1H-PURIN-8-YL)-BICYCLO[2.2.2]OCTANE-1-PROPANOIC ACID; 3-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)-bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-propionic acid

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₂N₄O₄
• 分子量: 416.51400
• 精确质量: 416.24200
• PSA: 109.98000
• LogP: 3.16310
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  Ki: 7.4 nM (Human adenosine A1 receptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Kiesman WF, et al. Potent and orally bioavailable 8-bicyclo[2.2.2]octylxanthines as adenosine A1 receptor antagonists. J Med Chem. 2006 Nov 30;49(24):7119-31.

  [2]. Ensor CR, et al. Tonapofylline: a selective adenosine-1 receptor antagonist for the treatment of heart failure. Expert Opin Pharmacother. 2010 Oct;11(14):2405-15.