中文名 | 7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺 |
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英文名 | 7-Chloro-N-Methyl-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Amine |
英文别名 |
Ro 24-7429
Aids003055 [7-Chloro-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Yl]-Methyl-Amine Aids-003055 |
描述 | Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | Ro 24-7429(0.1-5μM;3天)以剂量依赖性方式诱导培养的PBMC凋亡[1]。Ro 24-7429(1-25μM)也诱导细胞凋亡并抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖[1]。Ro24-7429(50-200μM;24-72小时)以剂量依赖性方式强烈抑制A549和HLF细胞的增殖。Ro24-7429治疗(75μM)可在48小时内显著降低TNF-α诱导的RUNX1 mRNA上调50%[2]。凋亡分析[1]细胞系:外周血单个核细胞(PBMC)浓度:0.1μM、1μM、5μM培养时间:3天结果:诱导培养的PBMC凋亡呈剂量依赖性增加。 |
体内研究 | Ro24-7429(17.5-70 mg/kg;i、 p。;每日的在博莱霉素诱导的肺纤维化(PF)小鼠模型中,治疗14天或21天可显著改善肺纤维化和炎症。Ro24-7429抑制受损小鼠肺纤维化标志物的表达[2]。动物模型:博莱霉素诱导的C57BL/6J雄性和雌性小鼠(6至8周龄)[2]剂量:17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg给药:i.p。;每日的14或21天结果:改善博莱霉素诱导的PF小鼠模型中的肺纤维化和炎症。 |
参考文献 |
密度 | 1.36g/cm3 |
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沸点 | 514.6°C(760mmHg),计算值 |
分子式 | C14H13ClN4 |
分子量 | 272.73300 |
闪点 | 265°C |
精确质量 | 272.08300 |
PSA | 52.54000 |
LogP | 2.03060 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |