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中文名 7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺
英文名 7-Chloro-N-Methyl-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Amine
英文别名 Ro 24-7429
Aids003055
[7-Chloro-5-(1H-Pyrrol-2-Yl)-3H-1,4-Benzodiazepin-2-Yl]-Methyl-Amine
Aids-003055
描述 Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。
相关类别
体外研究 Ro 24-7429(0.1-5μM;3天)以剂量依赖性方式诱导培养的PBMC凋亡[1]。Ro 24-7429(1-25μM)也诱导细胞凋亡并抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖[1]。Ro24-7429(50-200μM;24-72小时)以剂量依赖性方式强烈抑制A549和HLF细胞的增殖。Ro24-7429治疗(75μM)可在48小时内显著降低TNF-α诱导的RUNX1 mRNA上调50%[2]。凋亡分析[1]细胞系:外周血单个核细胞(PBMC)浓度:0.1μM、1μM、5μM培养时间:3天结果:诱导培养的PBMC凋亡呈剂量依赖性增加。
体内研究 Ro24-7429(17.5-70 mg/kg;i、 p。;每日的在博莱霉素诱导的肺纤维化(PF)小鼠模型中,治疗14天或21天可显著改善肺纤维化和炎症。Ro24-7429抑制受损小鼠肺纤维化标志物的表达[2]。动物模型:博莱霉素诱导的C57BL/6J雄性和雌性小鼠(6至8周龄)[2]剂量:17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg给药:i.p。;每日的14或21天结果:改善博莱霉素诱导的PF小鼠模型中的肺纤维化和炎症。
参考文献

[1]. A H Patki, et al. HIV-1 Tat protein and its inhibitor Ro 24-7429 inhibit lymphocyte proliferation and induce apoptosis in peripheral blood mononuclear cells from healthy donors. Cell Immunol. 1996 Apr 10;169(1):40-6.

[2]. Michael O'Hare, et al. Targeting Runt-Related Transcription Factor 1 Prevents Pulmonary Fibrosis and Reduces Expression of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Host Mediators. Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.

密度 1.36g/cm3
沸点 514.6°C(760mmHg),计算值
分子式 C14H13ClN4
分子量 272.73300
闪点 265°C
精确质量 272.08300
PSA 52.54000
LogP 2.03060
储存条件 2-8°C,密封,干燥