73963-62-9

• 常用中文名：6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮
• 常用英文名：3,4-Dehydro Cilostazol
• CAS号：73963-62-9
• 分子式：C₂₀H₂₅N₅O₂
• 分子量：367.44500
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-12-25 11:15:59
• 更新时间：2024-01-02 21:54:49
• 3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。

名称

• 中文名: 6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮
• 英文名: 6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one
• 中文别名: 3,4-脱氢西洛他唑; 6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-yl)丙氧基]-2(1H)-喹啉酮
• 英文别名: 3,4-dehydro-cilostazol; UNII-5M77W4SPE0; QUI006

物化性质

• 密度: 1.342g/cm3
• 沸点: 675.937ºC at 760 mmHg
• 熔点: 179-180ºC
• 分子式: C₂₀H₂₅N₅O₂
• 分子量: 367.44500
• 闪点: 362.594ºC
• 精确质量: 367.20100
• PSA: 85.69000
• LogP: 3.42150
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: 3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 3,4-脱氢西洛他唑(OPC-13015；口服；1 mg/kg GLZ和10 mg/kg CLZ)的T1/2为3.94小时,Cmax为1.39μM,AUC0-24为4.69μg•h/ml。GLZ、CLZ及其活性代谢物DCLZ的血浆浓度-时间曲线可追溯至24小时,口服GLZ 1mg/kg和CLZ 10mg/kg,分别为12h和12h[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重200 g[1]剂量：1 mg/kg格列吡嗪(GLZ)和10 mg/kg西洛他唑(CLZ)(药代动力学分析)给药：口服结果：T1/2为3.94小时,Cmax为1.39μM,AUC0-24为4.69μg•h/ml。
• 参考文献:

  [1]. T R S Satheeshmanikandan, et al. Liquid Chromatography - Tandem Mass Spectrometry for the Simultaneous Quantitation of Glipizide, Cilostazol and Its Active Metabolite 3, 4-dehydro-cilostazol in Rat Plasma: Application for a Pharmacokinetic Study. Arzneimittelforschung. 2012 Sep;62(9):425-32.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

54197-66-9 73963-42-5 ~0% 865792-18-3 73963-72-1 详细

文献：WO2006/22488 A1, ; Page/Page column 3 ;

19315-93-6 73963-42-5 ~85% 73963-62-9

文献：Heterocycles, , vol. 78, # 1 p. 189 - 195

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