164658-13-3

• 常用中文名：3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇
• 常用英文名：CGP60474
• CAS号：164658-13-3
• 分子式：C₁₈H₁₈ClN₅O
• 分子量：355.82100
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2016-10-25 01:33:38
• 更新时间：2024-01-04 09:32:06
• CGP60474是ATP竞争性PKC高度选择性抑制剂。

名称

• 中文名: 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇
• 英文名: 3-[[4-[2-(3-chloroanilino)pyrimidin-4-yl]pyridin-2-yl]amino]propan-1-ol
• 英文别名: GNF-Pf-88; 1-Propanol,3-((4-(2-((3-chlorophenyl)amino)-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl)amino); UNII-16IP6G5MLC; CGP60474

物化性质

• 密度: 1.356g/cm3
• 沸点: 630.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₈ClN₅O
• 分子量: 355.82100
• 闪点: 335.2ºC
• 精确质量: 355.12000
• PSA: 86.19000
• LogP: 3.22480
• 蒸汽压: 9.02E-17mmHg at 25°C
• 折射率: 1.685
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR-2:84 nM (IC50)

  PKC

• 体外研究: CGP60474(化合物A)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50为84 nM [1]。 CGP60474也是PKC抑制剂,具有相对于ATP的竞争动力学[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kuo GH, et al. Synthesis and identification of [1,3,5]triazine-pyridine biheteroaryl as a novel series of potent cyclin-dependent kinase inhibitors. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4535-46.

  [2]. Stanetty P, et al. Novel and efficient access to phenylamino-pyrimidine type protein kinase C inhibitors utilizing a Negishi cross-coupling strategy. J Org Chem. 2005 Jun 24;70(13):5215-20.