947257-66-1

• 常用中文名：d-3263
• 常用英文名：D-3263
• CAS号：947257-66-1
• 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₃
• 分子量：373.48900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2016-03-05 14:48:39
• 更新时间：2024-01-10 17:00:35
• D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: d-3263
• 英文名: 3-(2-Aminoethyl)-1-{[(1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl]ca rbonyl}-5-methoxy-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
• 英文别名: D-3263

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₁N₃O₃
• 分子量: 373.48900
• 精确质量: 373.23700
• PSA: 79.25000
• LogP: 3.81920
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: D-3263在表达TRPM8的体外细胞中诱导钙通量和细胞死亡[1]。
• 体内研究: D-3263(50或100 mg/kg/d)单独使用或与非那雄胺(10 mg/kg/d)一起导致大鼠前列腺增生减少,并有剂量反应的证据。与非那雄胺联合使用的最高剂量的TRPM8激动剂D-3263导致前列腺重量低于单独给予的最高剂量的D-3263或非那雄胺,这表明潜在的累加效应[1]。
• 参考文献:

  [1]. David Duncan, et al. PRECLINICAL EVALUATION OF THE TRPM8 ION CHANNEL AGONIST D-3263 FOR BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA. THE JOURNAL OF UROLOGY, Vol. 181, No. 4, Supplement, Tuesday, April 28, 2009