1260530-25-3

• 常用中文名：GSK 525768A
• 常用英文名：GSK 525768A
• CAS号：1260530-25-3
• 分子式：C₂₂H₂₂ClN₅O₂
• 分子量：423.89500
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-04-25 19:35:08
• 更新时间：2024-01-12 15:37:35
• GSK 525768A 是一种 bromodomain 抑制剂，竞争性抑制乙酰化修饰的赖氨酸肽段结合到溴结构域。

名称

• 中文名: GSK 525768A
• 英文名: 2-[(4R)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
• 英文别名: 2-[(4R)-6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-8-(methyloxy)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide; CS-1255; GSK 525768A

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂ClN₅O₂
• 分子量: 423.89500
• 精确质量: 423.14600
• PSA: 84.89000
• LogP: 3.93190
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: GSK 525768A对BET没有活动[1]。 GSK 525768A(GSK525768A)是GSK525762A的(R)-对映体。 GSK525762A显示在监测肝细胞中APOA1释放的测定中调节高密度脂质蛋白载脂蛋白A1(APOA1)的水平,而(R)-对映体(GSK 525768A)没有作用。 GSK 525768A通过与模拟乙酰化赖氨酸结合模式的方式与保守的天冬酰胺残基形成氢键直接与蛋白质模块结合;这通常导致抑制剂在乙酰化赖氨酸结合位点内更深地结合,但不会置换存在于乙酰基-赖氨酸结合腔底部的保守水分子[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1119-23.

  [2]. Filippakopoulos P, et al. Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation. Nat Rev Drug Discov. 2014 May;13(5):337-56.