188343-77-3

• 常用中文名：MBP146-78
• 常用英文名：MBP146-78
• CAS号：188343-77-3
• 分子式：C₂₁H₂₂FN₃
• 分子量：335.41800
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2018-07-25 22:26:11
• 更新时间：2024-01-15 12:35:29
• MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。

名称

• 中文名: 4-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吡咯-3-基]吡啶
• 英文名: 4-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrol-3-yl]pyridine
• 英文别名: MBP146-78

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂FN₃
• 分子量: 335.41800
• 精确质量: 335.18000
• PSA: 31.92000
• LogP: 4.62990
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: MBP146-78显示在HFF内复制的弓形虫速殖子的剂量依赖性抑制,IC50为210nM。 MBP146-78对裂解寄生虫生长的抑制是可逆的。在用2μM处理长达7天后,用缺乏MBP146-78的培养基替换培养基,导致HFF细胞单层的完全裂解。 MBP146-78对浓度高达10μM的增殖或融合单层HFF既无毒性也无抑制作用[1]。
• 体内研究: 在用MBP146-78以50mg/kg每天两次处理的感染小鼠中,在每个检查的组织中,在整个10天的治疗期间检测不到寄生虫。然而,来自感染的治疗小鼠的来自脑,脾和肺的样品显示在停止施用MBP146-78后存在寄生虫,表明在所有幸存者中发生短暂的无症状寄生虫复发。 MBP146-78治疗后小鼠控制弓形虫感染的能力已被终止,这表明小鼠免疫系统在化疗控制感染中发挥协同作用[1]。
• 细胞实验: 为了评估MBP146-78对HFF的毒性，将细胞以1000 /孔接种在96孔板中，并在加入化合物之前使其粘附过夜。将培养物在5％CO 2存在下于37℃温育5天。使用Cell-Titer 96 Aqueous One溶液细胞增殖试验评估活力[1]。
• 动物实验: 小鼠：MBP146-78溶于水。在寄生虫接种后24小时开始通过腹膜内注射以100μL剂量施用MBP146-78。在整个实验期间，每天两次监测小鼠的弓形虫病和死亡率的临床证据[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nare B, et al. Evaluation of a cyclic GMP-dependent protein kinase inhibitor in treatment of murine toxoplasmosis: gamma interferon is required for efficacy. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Feb;46(2):300-7.