189345-04-8

• 常用中文名：T-91825
• 常用英文名：T-91825
• CAS号：189345-04-8
• 分子式：C₂₂H₂₀N₈O₅S₄
• 分子量：604.70500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-05-10 15:35:42
• 更新时间：2024-01-02 12:10:18
• T-91825(PPI-0903M),一种N-磷酸型头孢菌素,是TAK-599的活性形式。T-91825对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性[1][2]。

名称

• 英文名: ceftaroline
• 英文别名: UNII-H36Z0FHR8K; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(ethoxyimino)acetyl]amino}-3-{[4-(1-methylpyridinium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-ethoxyiminoacetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Pyridinium,4-(2-(((6R,7R)-7-(((2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(ethoxyimino)-1-oxoethyl)amino)-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-en-3-yl)thio)-4-thiazolyl)-1-methyl-,inner salt; PPI 0903M

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₈O₅S₄
• 分子量: 604.70500
• 精确质量: 604.04400
• PSA: 291.00000
• LogP: 0.67090

生物活性

• 描述: T-91825(PPI-0903M),一种N-磷酸型头孢菌素,是TAK-599的活性形式。T-91825对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: PPI-0903M对S非常有效。金黄色葡萄球菌(MIC50=0.25μg/mL),包括耐甲氧西林(MRSA)菌株(MIC50=1μg/mL)[1]。PPI-0903M对杂万古霉素中间体S具有活性。金黄色葡萄球菌(100株),mic50范围为0.25至4μg/mL[1]。
• 体内研究: AK-599(20毫克/千克；s、 c.每天三次,连续两天)在MRSA引起的小鼠肺炎模型中,肺中的细菌细胞数减少99.9%以上[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sader HS, et, al. Antimicrobial activity and spectrum of PPI-0903M (T-91825), a novel cephalosporin, tested against a worldwide collection of clinical strains. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Aug;49(8):3501-12.

  [2]. Iizawa Y, et, al. In vitro antimicrobial activity of T-91825, a novel anti-MRSA cephalosporin, and in vivo anti-MRSA activity of its prodrug, TAK-599. J Infect Chemother. 2004 Jun;10(3):146-56.