101828-21-1

• 常用中文名：布替萘芬
• 常用英文名：Butenafine
• CAS号：101828-21-1
• 分子式：C₂₃H₂₇N
• 分子量：317.467
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗真菌类药
• 发布时间：2018-03-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 13:16:13
• Butenafine 是一种有效的广谱苄胺抗真菌剂。Butenafine 在角鲨烯环氧化点抑制真菌麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜的形成缺陷。Butenafine 可以有效预防足癣、股癣、花斑癣等皮肤真菌感染。

名称

• 中文名: 布替萘芬
• 英文名: butenafine
• 中文别名: N-甲基-N-(萘-1-基甲基)-1-(4-叔丁基苯基)甲胺
• 英文别名: 1-[4-(1,1-diméthyléthyl)phényl]-N-méthyl-N-(naphtalén-1-ylméthyl)méthanamine chlorhydrate; Butenafine hydrochloride; 1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine,hydrochloride; Butenafine HCl; Butenafina; 1-(4-tert-Butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanaminhydrochlorid; 1-Naphthalenemethanamine, N-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl]-N-methyl-; Butenafinum; Butenafina [INN-Spanish]; 1-(4-tert-Butylphenyl)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)methanamine; 1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine; MFCD00865577; Mentax; Butenafine; 1-Naphthalenemethanamine, N-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl]-N-methyl-, hydrochloride (1:1); N-((4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl)methyl)-N-methyl-1-naphthalenemethanamine hydrochloride; 1-naphthalenemethanamine, N-[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl]-N-methyl-, hydrochloride; N-Methyl-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-N-(1-naphthylmethyl)methanamine; 1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride (1:1); 1-Naphthalenemethanamine, N-((4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)methyl)-N-methyl-, hydrochloride; N-(p-tert-Butylbenzyl)-N-methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride; 1-(4-tert-Butylphenyl)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)methanamine hydrochloride (1:1); N-Methyl-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-N-(1-naphthylmethyl)methanamine hydrochloride (1:1); Butenafine [INN]; 1-(4-tert-butylphenyl)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride; N-[[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]methyl]-N-methyl-1-naphthalene methanamine; Butenafinum [INN-Latin]

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 426.1±14.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N
• 分子量: 317.467
• 闪点: 187.7±17.0 °C
• 精确质量: 317.214355
• PSA: 3.24000
• LogP: 6.77
• 外观性状: 黄色油状物
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.598
• 储存条件: 室温，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Butenafine 是一种有效的广谱苄胺抗真菌剂。Butenafine 在角鲨烯环氧化点抑制真菌麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜的形成缺陷。Butenafine 可以有效预防足癣、股癣、花斑癣等皮肤真菌感染。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 靶点:

  IC50: antifungal[1]

• 体外研究: 布替萘芬对皮肤真菌的MIC范围为0.03-0.25μg/ml。对白色念珠菌的活性有限,而对糠秕马拉色菌没有活性[1]。布替萘芬(25；50或100μM) 消除前鞭毛体形式的L。亚马逊和L。以剂量依赖的方式,巴西的EC50值为34.10±3.76μM和81.25±10.24μM、 分别在BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞中。布替萘芬对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞有轻度细胞毒性,CC50为97.88μM[1]。
• 体内研究: 布替萘芬(皮下给药；1-100mg/kg)对小鼠中枢和自主神经系统无影响。豚鼠局部给药0.3-3.0%布替萘芬溶液对体神经系统也没有影响[1]。在豚鼠的初步治疗研究中,布替萘芬(1%局部应用；4-10天；感染后第3天和第4天)对皮肤真菌病T。薄荷植物[1]。布替萘芬(0.125、0.25、0.5和1.0%外用；q、 d.或b.i.d.,持续10天；感染后第4天)在应用0.5%或1%后显示出100%的治愈率,并且1%q.d.和b.i.d.在体内对皮肤真菌病的疗效没有差异,T。薄荷植物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Katrina Kokjohn, et al. Evaluation of in vitro activity of ciclopirox olamine, butenafine HCl and econazole nitrate against dermatophytes, yeasts and bacteria.Int J Dermatol. 2003 Sep;42 Suppl 1:11-7.

  [2]. Adriana Bezerra-Souza, et al. The antifungal compound butenafine eliminates promastigote and amastigote forms of Leishmania (Leishmania) amazonensis and Leishmania (Viannia) braziliensis. 2016 Dec;65(6 Pt A):702-707.

  [3]. Topical Antifungal Agent. Butenafine

安全

• 海关编码: 2921199090

海关

海关编码	2921199090
中文概述	2921199090 其他无环单胺及其衍生物及其盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921199090 other acyclic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%