94088-85-4

• 常用中文名：多西环素钙
• 常用英文名：dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
• CAS号：94088-85-4
• 分子式：C₂₂H₂₀Ca₂N₂O₈
• 分子量：520.55900
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 四环素类药
• 发布时间：2018-06-27 15:28:37
• 更新时间：2024-01-02 09:57:17
• 强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 多西环素钙
• 英文名: dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
• 英文别名: DOXYCYCLINE CALCIUM; Doxycycline calcium (internal use); EINECS 302-088-9; Vibramycin calcium; 2-Naphthacenecarboxamide,4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,calcium salt (1:2),(4S-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha,6alpha,12aalpha)); Doxycycline calcium [USAN]; Doxycycline calcium [USAN:USP]; C22H24N2O8.2Ca

物化性质

• 沸点: 685.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀Ca₂N₂O₈
• 分子量: 520.55900
• 闪点: 368.2ºC
• 精确质量: 520.04700
• PSA: 137.62000
• LogP: 0.82460

生物活性

• 描述: 强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 强力霉素钙(0.01-10微克/毫升,4天)仅在高浓度下影响胶质瘤细胞的生长[2]。强力霉素钙(0.01-10µg/mL,24小时)可降低SVG细胞中MT-CO1蛋白质含量,浓度为1µg/mL或更高[2]。强力霉素钙(100纳克/毫升,1微克/毫升；24小时)可减少人类细胞系的增殖[4]。强力霉素钙(0-250μM,72小时)抑制乳腺癌细胞的细胞活力[5]。细胞活力测定[2]细胞系：LNT-229、G55和U343胶质瘤细胞浓度：0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间：4天结果：仅在高浓度(10µg/mL)下影响胶质瘤细胞的生长。细胞活力测定[2]细胞系：SVG细胞浓度：0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间：24小时结果：浓度为1µg/mL或更高的MT-CO1蛋白含量降低。细胞增殖试验[4]细胞系：MCF 12A,293T细胞浓度：100 ng/mL,1µg/mL培养时间：96小时结果：在1µg/mL时导致MCF 12A和293T的增殖减少。细胞活力测定[5]细胞系：MCF-7,MDA-MB-468细胞浓度：0-250μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性的方式抑制乳腺癌细胞,MCF-七和MDA-MB-468的IC50值分别为11.39μM和7.13μM。
• 体内研究: 多西环素钙(口服灌胃；200或800 mg/kg；每天一次；3个月)以剂量依赖性方式降低未治疗HT小鼠的MMP-9活性[3]。动物模型：6月龄雌性杂合子Col3a1缺陷(HT)小鼠[3]剂量：200或800 mg/kg给药：灌胃；200或800毫克/千克；每天一次；3个月结果：MMP-9活性呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Eusebio Manchado, et al. A combinatorial strategy for treating KRAS-mutant lung cancer. Nature. 2016 Jun 30;534(7609):647-51.

  [2]. Anna-Luisa Luger, et al. Doxycycline Impairs Mitochondrial Function and Protects Human Glioma Cells from Hypoxia-Induced Cell Death: Implications of Using Tet-Inducible Systems. Int J Mol Sci. 2018 May 17;19(5):1504.

  [3]. Wilfried Briest, et al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7.

  [4]. Ethan Ahler, et al. Doxycycline alters metabolism and proliferation of human cell lines. PLoS One. 2013 May 31;8(5):e64561.

  [5]. Le Zhang, et al. Doxycycline inhibits the cancer stem cell phenotype and epithelial-to-mesenchymal transition in breast cancer. Cell Cycle. 2017 Apr 18;16(8):737-745.