57343-54-1

• 常用中文名：DQn-1
• 常用英文名：DQn-1
• CAS号：57343-54-1
• 分子式：C₁₆H₁₄ClN₅O₂
• 分子量：343.77
• 发布时间：2016-11-27 11:02:40
• 更新时间：2024-01-02 20:55:11
• DQn-1是一种强效的抗泡剂,具有抗结核分枝杆菌(Mtb)的活性(MIC90=0.03µM)。DQn-1直接抑制DHFR酶活性,Mtb和人DHFR酶的IC50分别为8.7和7.6 nM[1]。

名称

• 英文名: 4-[(2,4-diamino-5-chloroquinazolin-6-yl)methylamino]benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₄ClN₅O₂
• 分子量: 343.77
• 精确质量: 343.08400
• PSA: 128.61000
• LogP: 2.69110

生物活性

• 描述: DQn-1是一种强效的抗泡剂,具有抗结核分枝杆菌(Mtb)的活性(MIC90=0.03µM)。DQn-1直接抑制DHFR酶活性,Mtb和人DHFR酶的IC50分别为8.7和7.6 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: DQn-1型抑制 结核分枝杆菌,MIC90值分别为 0.03微米和 1微米[1]
• 体内研究: DQn-1(5-10 mg/kg；口服8天)未能检测到小鼠 百万吨负荷有任何显着降低[1]
• 参考文献:

  [1]. Kumar A, et, al. A Focused Screen Identifies Antifolates with Activity on Mycobacterium tuberculosis. ACS Infect Dis. 2015 Dec 11;1(12):604-14.

合成路线

108947-99-5 ~90% 57343-54-1

文献：Hynes; Kumar; Tomazic; Washtien Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 8 p. 1515 - 1519

18144-47-3 ~% 57343-54-1

文献：Hynes; Kumar; Tomazic; Washtien Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 8 p. 1515 - 1519

18917-75-4 ~% 57343-54-1

文献：Hynes; Kumar; Tomazic; Washtien Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 8 p. 1515 - 1519

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