911295-24-4

• 常用中文名：MPP dihydrochloride
• 常用英文名：MPP dihydrochloride
• CAS号：911295-24-4
• 分子式：C₂₉H₃₃Cl₂N₃O₃
• 分子量：542.497
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-12-11 07:42:03
• 更新时间：2024-08-30 07:57:17
• MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。

名称

• 英文名: 4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole- 1,3-diyl)diphenol dihydrochloride
• 英文别名: 4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenol dihydrochloride; 4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenol dihydrochloride; Phenol, 4,4'-[4-methyl-5-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1H-pyrazole-1,3-diyl]bis-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₃Cl₂N₃O₃
• 分子量: 542.497
• 精确质量: 541.189880
• PSA: 70.75000
• LogP: 7.33250
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: MPP(1、5、10、25、50和100μM；24小时)降低了RL95-2细胞的IC50值为20.01μM的细胞活力[1]。盐酸MPP在10μM浓度下对RL95-2细胞具有抗增殖活性[1]。MPP二盐酸盐(20μM；24 h)降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。盐酸MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。细胞活力测定[1]细胞株：RL95-2子宫内膜癌细胞浓度：1、5、10、25、50、100μM孵育时间：24小时结果：25μM、50μM、100μM处理24小时,细胞活力明显下降。然而,浓度低于25μM时,MPP二盐酸盐并没有显著改变细胞活力。细胞增殖试验[1]细胞系：RL95-2细胞浓度：10,15,20和25μM孵育时间：72小时结果：在10μM浓度下显示抗增殖活性。Western Blot分析[1]细胞系：RL95-2细胞系浓度：20μM孵育时间：24小时结果：降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα比值降低。
• 体内研究: MPP(低剂量20μg/kg体重或高剂量200μg/kg体重)导致预脉冲抑制率(PPI)的剂量依赖性衰减[2]。动物模型：9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]剂量：低剂量(20μg/kg体重)或高剂量(200μg/kg体重)给药：皮下注射(s.c.)；注射量5ml/kg；PPI试验前60min结果：导致PPI百分率呈剂量依赖性衰减。200μg/kg预处理可使PPI评分平均降低约30%。
• 参考文献:

  [1]. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672.

  [2]. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36