328076-61-5

• 常用中文名：Ceranib1
• 常用英文名：Ceranib 1
• CAS号：328076-61-5
• 分子式：C₂₆H₂₁NO₃
• 分子量：395.45000
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2016-05-26 16:56:16
• 更新时间：2024-01-10 10:58:13
• Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。

名称

• 英文名: 3-[(2E)-3-(4-Methoxyphenyl)-2-propenoyl]-6-methyl-4-phenyl-2(1H)- quinolinone

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₁NO₃
• 分子量: 395.45000
• 精确质量: 395.15200
• PSA: 59.42000
• LogP: 5.82050

生物活性

• 描述: Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  ceramidase[1]

• 体外研究: Ceranib1导致神经酰胺酶活性的剂量依赖性下降,在55和28μM时,SKOV3细胞中神经酰胺酶的抑制率分别为50%[1]。Ceranib1(24小时)在至少达到SKOV3细胞神经酰胺酶试验所用浓度时不会引起显著的急性细胞毒性[1]。Ceranib1阻止内源性神经酰胺的水解,降低细胞内鞘氨醇和S1P[1]。Ceranib1(10nm-10μM；72h)对SKOV3细胞具有抗增殖活性[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：SKOV3细胞浓度：10nm-10μM(不同浓度),培养时间：72h结果：抑制细胞增殖,IC50值为3.9±0.3μM。
• 参考文献:

  [1]. Draper JM, et al. Discovery and evaluation of inhibitors of human ceramidase. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2052-61.