193012-35-0

• 常用中文名：FK614
• 常用英文名：3-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-methyl-N-pentylsulfonylbenzimidazole-5-carboxamide
• CAS号：193012-35-0
• 分子式：C₂₁H₂₃Cl₂N₃O₃S
• 分子量：468.39700
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2016-01-18 14:18:28
• 更新时间：2024-09-26 20:15:58
• FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。

名称

• 英文名: 3-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-methyl-N-pentylsulfonylbenzimidazole-5-carboxamide
• 英文别名: 1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-N-(pentylsulfonyl)-1H-benzimidazole-6-carboxamide; 1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-6-(1-pentanesulfonylcarbamoyl)benzimidazole; 3-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-N-(pentylsulfonyl)-3H-benzimidazole-5-carboxamide; FK614

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃Cl₂N₃O₃S
• 分子量: 468.39700
• 精确质量: 467.08400
• PSA: 92.93000
• LogP: 6.60520

生物活性

• 描述: FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPAR-γ

• 体外研究: FK614(0.1~10000纳米；24小时；CV-1细胞)以浓度依赖性方式激活PPARγ依赖性转录。FK614(0~0.1μM；5天；3T3-L1脂肪细胞)使甘油三酯含量以浓度依赖性方式增加。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种胰岛素增敏剂,可能用于治疗带状疱疹后神经痛[1][2]。
• 体内研究: FK614(0.32~3.2mg/kg；p、 o。；14天)剂量依赖性降低血糖水平[3]。FK614(0.1~10mg/kg；p、 o。；14天)改善受损的糖耐量[3]。动物模型：db/db小鼠剂量：0.1~10mg/kg给药：P.o.结果：改善糖耐量受损。动物模型：db/db小鼠剂量：0.32~3.2mg/kg给药：P.o.结果：剂量依赖性降低血糖水平。
• 参考文献:

  [1]. Fujimura T, et al. A selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma modulator with distinct fat cell regulation properties. J Pharmacol Exp Ther. 2006;318(2):863-871.

  [2]. Fujimura T, et al. FK614, a novel peroxisome proliferator-activated receptor gamma modulator, induces differential transactivation through a unique ligand-specific interaction with transcriptional coactivators. J Pharmacol Sci. 2005;99(4):342-352.