31098-42-7

• 常用中文名：2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇
• 常用英文名：Amifostine thiol
• CAS号：31098-42-7
• 分子式：C₅H₁₄N₂S
• 分子量：134.24300
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2018-12-27 23:09:01
• 更新时间：2024-01-08 16:21:51
• Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。

名称

• 中文名: 2-(3-氨基丙基氨基)乙烷硫醇
• 英文名: wr-1065
• 英文别名: N-2-mercaptoethyl-1,3-diaminopropane; WR1065; Amifostine Thiol Dihydrochloride; 2-(3-aminopropylamino)ethanethiol

物化性质

• 分子式: C₅H₁₄N₂S
• 分子量: 134.24300
• 精确质量: 134.08800
• PSA: 76.85000
• LogP: 0.94580

生物活性

• 描述: Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 靶点:

  p53[2]

• 体外研究: 氨磷汀硫醇可降低高、低LET辐射暴露的直接和延迟有害影响[1]。氨磷汀硫醇可减轻辐射引起的DNA损伤和G1期阻滞[1]。氨磷汀硫醇(4 mM；30分钟)保护RKO36细胞免受电离辐射引起的染色体损伤和死亡[1]。氨磷汀硫醇(4 mM；30分钟)保护受照射的RKO36细胞免受延迟的基因组不稳定性[1]。氨磷汀硫醇在毫摩尔浓度下对RKO36细胞具有细胞毒性,特别是在持续治疗后[1]。40μM的氨磷汀硫醇可保护RKO36细胞免受迟发性基因组不稳定性的影响,但不会导致细胞死亡和立即的染色体损伤[1]。氨磷汀硫醇激活JNK,导致苏氨酸的p53磷酸化81[2]。氨磷汀硫醇影响拓扑异构酶IIα的磷酸化,导致CHO AA8细胞中酶活性和细胞周期进程的变化[3]。
• 参考文献:

  [1]. Jaroslaw Dziegielewski, et al. WR-1065, the Active Metabolite of Amifostine, Mitigates Radiation-Induced Delayed Genomic Instability. Free Radic Biol Med. 2008 Dec 15; 45(12): 1674–1681.

  [2]. Olivier Pluquet, et al. The cytoprotective aminothiol WR1065 activates p53 through a non-genotoxic signaling pathway involving c-Jun N-terminal kinase. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87. J Biol Chem. 2003 Apr 4;278(14):11879-87.

  [3]. J. S. Murley, et al. WR-1065, an active metabolite of the cytoprotector amifostine, affects phosphorylation of topoisomerase IIα leading to changes in enzyme activity and cell cycle progression in CHO AA8 cells. Cell Prolif. 1997 Jun; 30(6): 283–294.

安全

• 海关编码: 2930909090

合成路线

420-12-2 109-76-2 ~% 31098-42-7

文献：Wineman,R.J. et al. Journal of Organic Chemistry, 1962 , vol. 27, p. 4222 - 4226

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海关

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中文概述	2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%