450839-40-4

• 常用中文名：ABT-100
• 常用英文名：ABT-100
• CAS号：450839-40-4
• 分子式：C₂₇H₁₉F₃N₄O₃
• 分子量：504.46000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 法呢基转移酶
• 发布时间：2016-09-24 07:30:52
• 更新时间：2024-01-11 17:59:15
• ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: 4-[(2S)-2-(4-cyanophenyl)-2-hydroxy-2-(3-methylimidazol-4-yl)ethoxy]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzonitrile
• 英文别名: abt-100

物化性质

• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 722ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₁₉F₃N₄O₃
• 分子量: 504.46000
• 闪点: 390.5ºC
• 精确质量: 504.14100
• PSA: 104.09000
• LogP: 5.04396
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.589
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 靶点:

  Farnesyltransferase[1]

• 体外研究: ABT-100(0.1-100nm；7d；EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞)对人癌细胞株的生长具有剂量依赖性抑制作用。也抑制菌落形成,其浓度与ABT-100抑制锚定依赖性生长的浓度相当[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞浓度：0.1-100nm孵育时间：7d结果：人癌细胞系呈剂量依赖性生长抑制。
• 体内研究: ABT-100(6.25-12.5 mg/kg/天；皮下注射；每日；21天；C.B-17 scid雄性小鼠)治疗使小鼠的EJ-1肿瘤消退[1]。动物模型：含EJ-1细胞的C.B-17 scid雄性小鼠[1]剂量：6.25 mg/kg/天,12.5 mg/kg/天；皮下注射；每日；21天结果：C.B-17 scid雄性小鼠EJ-1肿瘤消退。
• 参考文献:

  [1]. Ferguson D, et al. Antitumor activity of orally bioavailable farnesyltransferase inhibitor, ABT-100, is mediated by antiproliferative, proapoptotic, and antiangiogenic effects in xenograft models. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):3045-54.