544684-93-7

544684-93-7结构式

常用中文名：Rofecoxib (D5)
常用英文名：Rofecoxib-d5
CAS号：544684-93-7
分子式：C₁₇H₁₄O₄S
分子量：314.35600
相关类别：信号通路免疫及炎症 COX
发布时间：2017-03-19 18:31:27
更新时间：2024-01-12 15:54:41
罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。

英文名	3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-(2,3,4,5,6-pentadeuteriophenyl)-2H-furan-5-one
英文别名	MK 0966-d5 Vioxx-d5 (Major) Rhuma-cure-d5 MK 966-d5 Vioxx-d5 3-(Phenyl-d5)-4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-2(5H)-furanone Rofecoxib-d5 3-(4-Methanesulfonylphenyl)-2-(phenyl-d5)-2-buten-4-olide

描述	罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 癌症研究领域 >> 炎症/免疫信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
体外研究	氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献	[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216. [2]. Rofecoxib, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4'-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Aug;290(2):551-60. [3]. Liu NN, et al. Rofecoxib inhibits retinal neovascularization via down regulation of cyclooxygenase-2 and vascular endothelial growth factor expression. Clin Exp Ophthalmol. 2015 Jul;43(5):458-65. [4]. Stoppoloni D, et al. Synergistic effect of gefitinib and rofecoxib in mesothelioma cells. Mol Cancer. 2010 Feb 2;9:27.