| 描述 |
(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.03 μg/mL (ECE)[1]
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| 体外研究 |
内皮素转化酶(ECE)抑制剂WS75624A和(±)-WS75624B已从Saccharothrix sp。的发酵液中分离。 WS75624A和(±)-WS75624B显示出高效的ECE抑制活性,两者的IC50均为0.03μg/ mL。 WS75624A和(±)-WS75624B还显示其他金属蛋白酶(胶原酶和中性内肽酶)抑制活性,IC50为1μg/ mL。 (±)-WS75624B显着抑制ECE活性,IC50值为0.03μg/ mL,而微弱抑制胶原酶和NEP活性,IC50分别为1.0μg/ mL和1.25μg/ mL [1]。
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| 体内研究 |
(±)-WS75624B在用大ET-1静脉注射SD大鼠时抑制大内皮素诱导的升压作用。 WS75624 B(30 mg/kg)显着减弱大ET-1(1 nmol/kg,iv)抑制大ET-1向ET-1转化的高血压作用[1]。
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| 动物实验 |
大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300g）用戊巴比妥钠（50mg / kg boby重量）麻醉。植入股动脉导管以监测动脉压和心率，并且使用股静脉导管注射盐水或药物。通过连接到耦合到Biophysiograph RM 6000系统的压力传感器的套管（PE-50）从股动脉记录血压和心率。两组大鼠注射以下物质：单独使用大ET-1（1 nmol / kg）（n = 7），使用（±）-WS75624B（30 mg / kg）的大ET-1（1 nmol / kg）推注（n = 7）。
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| 参考文献 |
[1]. Tsurumi Y, et al. WS75624 A and B, new endothelin converting enzyme inhibitors isolated from Saccharothrix sp. No. 75624. I. Taxonomy, fermentation, isolation, physico-chemical properties and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1995 Oct;48(10):1066-72.
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