1435786-09-6

• 常用中文名：Quinaprilat
• 常用英文名：Quinaprilat
• CAS号：1435786-09-6
• 分子式：C₂₅H₃₂N₂O₆
• 分子量：456.53100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2017-11-07 10:05:36
• 更新时间：2024-01-08 12:31:54
• 水合奎那普利是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。水合喹那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。

名称

• 英文名: (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid,hydrate
• 英文别名: Quinapril diacid [MI]; 3-Isoquinolinecarboxylic acid,2-(2-((1-carboxy-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-,(3S-(2(R*(R*)),3R*))-,monohydrate; Quinapril diacid; Quinaprilat hydrate [WHO-DD]

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂N₂O₆
• 分子量: 456.53100
• 精确质量: 456.22600
• PSA: 105.17000
• LogP: 2.83160

生物活性

• 描述: 水合奎那普利是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。水合喹那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 体外研究: 水合喹那普利特(5μM)介导有机阴离子转运蛋白3(hOAT3)的相互作用,该转运蛋白3可促进喹那普里特的肾脏活性分泌,使HEK293细胞对喹那普利特的摄取增加到25倍,且hOAT3对喹那普利特的亲和力Km为13.4μM[1]。水合奎那普利(100nM,20min)可通过激活B1受体抑制蛋白激酶C(PKC)的活性,导致人肺微血管内皮(HLMVE)细胞释放NO[2]。
• 体内研究: 在雄性自发性高血压大鼠(SHR)中,水合奎那普利(口服灌胃,3 mg/kg,每天,6天)与其他药物联合使用具有一定的抗高血压作用[1]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)(230-250g)[1]剂量：3mg/kg给药：口服灌胃；每一天6天结果：联合使用喹那普利和吉卡宾,从第1天到第5天导致血压显著下降,而单独使用两种药物均无影响。第五天,奎那普利的血浆浓度降低。动物模型：剂量：给药：结果：结果：奎那普利的药代动力学参数AUC(0-24h)4.62μM/h Ae(0-24 h)23.1μg肾清除率31.0ml/h分子量 428.48式C23H28N2O6 CAS号 1435786-09-6 中文名称 喹那普利水合物 运输条件 美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。储存方式 请在分析证书中推荐的条件下储存产品。参考文献 [1]. 袁浩丹,等.肾有机阴离子转运蛋白介导的药物-药物相互作用
• 参考文献:

  [1]. Haodan Yuan, et al. Renal organic anion transporter-mediated drug-drug interaction between gemcabene and quinapril. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jul;330(1):191-7. doi: 10.1124/jpet.108.149476. Epub 2009 Apr 6

  [2]. Sinisa Stanisavljevic, et al. Angiotensin I-converting enzyme inhibitors block protein kinase C epsilon by activating bradykinin B1 receptors in human endothelial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1153-8.