130408-77-4

• 常用中文名：A71623
• 常用英文名：A-71623 TFA
• CAS号：130408-77-4
• 分子式：C₄₄H₅₆N₈O₉
• 分子量：840.96
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2016-11-26 06:15:08
• 更新时间：2024-01-05 17:27:45
• A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。

名称

• 英文名: Boc-Trp-Lys(Tac)-Asp-N(Me)Phe-NH2
• 英文别名: Boc-Trp-His-OMe

物化性质

• 分子式: C₄₄H₅₆N₈O₉
• 分子量: 840.96
• 精确质量: 840.41700
• PSA: 254.15000
• LogP: 6.24030
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3.7 nM (CCKA receptor in radioligand binding assays)[1]

• 体外研究: 在豚鼠胃腺中,A-71623对胆囊收缩素(CCK)-B/胃泌素受体的亲和力为11μM[1]。
• 体内研究: A71623(A-63387；i.c.v.,但不是i.p.,注射)减少剥夺和饱足大鼠的食物摄入并抑制液体饮食的摄入[2]。A71623在Pcp2-ATXN1[30Q]D776中抑制浦肯野神经元病理学并与运动表现缺陷相关；Cck-/-和Pcp2-AXTN1[82Q]小鼠[3]。A71623改善Pcp2-ATXN2[127Q]SCA2小鼠的运动性能[3]。动物模型：成年雄性,Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：5μL给药：侧脑室(i.c.v)给药,使用28号注射套管在60秒内以5uL的体积注入A-71623。结果：减少食物摄入,抑制液体饮食摄入。动物模型：ATXN1[30Q]-D776、ATXN1[82Q]-D776、ATXN2[127Q]和WT/FVB/NJ小鼠[3]剂量：0.02mg/kg/天给药：将含有A71623(0.02mg/kg/天)的渗透微型泵植入腹腔(i.p.)。结果：治疗抑制了ATXN1[30Q]D776的浦肯野神经元病理学；Cck-/-小鼠和ATXN1[82Q]小鼠。提高ATXN2[127Q]小鼠的运动性能。
• 参考文献:

  [1]. C W Lin, et al. Characterization of two novel cholecystokinin tetrapeptide (30-33) analogues, A-71623 and A-70874, that exhibit high potency and selectivity for cholecystokinin-A receptors. Mol Pharmacol. 1991 Mar;39(3):346-51.

  [2]. K E Asin, et al. Effects of selective CCK receptor agonists on food intake after central or peripheral administration in rats. Brain Res. 1992 Jan 31;571(1):169-74.

  [3]. Emily A.L. Wozniak, et al. Cholecystokinin 1 Receptor (Cck1R) Activates mTORC1 signaling and is Protective to Purkinje cells in SCA Mice. bioRxiv. February 17, 2021.

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