1018674-83-3

• 常用中文名：FMK13918
• 常用英文名：FMK13918
• CAS号：1018674-83-3
• 分子式：C₂₅H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量：512.38800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-04-05 17:38:22
• 更新时间：2024-01-05 10:59:53
• CVT-11127是一种有效的SCD抑制剂。CVT-11127诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G1/S期。CVT-11127具有肺癌研究的潜力【1】。

名称

• 英文名: N-[2-(6-{[(3,4-dichloro-phenyl)methyl]amino}-2-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-4-hydropyridino[2,3-b]pyrazin-4-yl)ethyl]acetamide
• 英文别名: N-[2-[6-[[(3,4-Dichlorophenyl)methyl]amino]-2-(4-methoxyphenyl)-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-4(3H)-yl]ethyl]-acetamide; FMK13918

物化性质

• 密度: 1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
• 分子式: C₂₅H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量: 512.38800
• 精确质量: 511.11800
• PSA: 98.14000
• LogP: 4.98600
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CVT-11127是一种有效的SCD抑制剂。CVT-11127诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G1/S期。CVT-11127具有肺癌研究的潜力【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
• 靶点:

  SCD[1]

• 体外研究: CVT-11127(1µM,48小时)在H460细胞中显示出抗增殖活性【1】。CVT-11127(1µM,48 h)使S期细胞数量减少75%【1】。CVT-11127(1µM,48 h)诱导H460细胞凋亡【1】。CVT-11127(1,2µM)抑制H460细胞中的SCD(硬脂酰辅酶A去饱和酶)活性【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：H460细胞浓度：1µM培养时间：48小时结果：显示出抗增殖活性。细胞周期分析【1】细胞系：H460细胞浓度：1µM孵育时间：48 h结果：S期细胞数减少75%。凋亡分析【1】细胞系：H460细胞浓度：1µM孵育时间：24小时结果：诱导H460细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Hess D,et al. Inhibition of stearoylCoA desaturase activity blocks cell cycle progression and induces programmed cell death in lung cancer cells. PLoS One. 2010; 5(6):e11394.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn