520-30-9

• 常用中文名：NORARTOCARPETIN
• 常用英文名：NORARTOCARPETIN
• CAS号：520-30-9
• 分子式：C₁₅H₁₀O₆
• 分子量：286.23600
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-04-07 18:24:38
• 更新时间：2024-01-11 11:37:45
• 去甲肾上腺素是一种酪氨酸酶抑制剂。去甲肾上腺素具有较强的酪氨酸酶抑制活性,IC50值为0.47μM。去甲卡宾作为一种抗褐变剂可用于食品系统的研究。Norartcarpetin在肺癌细胞(NCI-H460)中也具有显著的抗癌活性,IC50值为22μM。Norartcarpetin通过靶向Ras/Raf/MAPK信号传导途径、线粒体介导的凋亡、S期细胞周期阻滞和抑制人肺癌细胞的迁移和侵袭而发挥抗增殖作用[1][2]。

名称

• 英文名: 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxychromen-4-one
• 英文别名: Norartocarpetin; 2-(2,4-Dihydroxy-phenyl)-5,7-dihydroxy-1-benzopyran-4-one

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₀O₆
• 分子量: 286.23600
• 精确质量: 286.04800
• PSA: 111.13000
• LogP: 2.28240

生物活性

• 描述: 去甲肾上腺素是一种酪氨酸酶抑制剂。去甲肾上腺素具有较强的酪氨酸酶抑制活性,IC50值为0.47μM。去甲卡宾作为一种抗褐变剂可用于食品系统的研究。Norartcarpetin在肺癌细胞(NCI-H460)中也具有显著的抗癌活性,IC50值为22μM。Norartcarpetin通过靶向Ras/Raf/MAPK信号传导途径、线粒体介导的凋亡、S期细胞周期阻滞和抑制人肺癌细胞的迁移和侵袭而发挥抗增殖作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.47 μM (tyrosinase);[1] IC50: 22 μM (NCI-H460 cells); 85 μM (MRC-9 cells)[2]

• 体外研究: 去甲托品具有较强的蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50值为0.47μM[1]。去甲肾上腺素(0-100μM；48 h)在NCI-H460细胞和MRC-9细胞中产生剂量依赖性细胞毒性作用,IC50值分别为22μM和85μM[2]。Norartcarpetin(0、11、22和44μM；24小时)导致Ras/Raf/MAPK信号通路被阻断[2]。去甲肾上腺素(0、11、22和44μM,24小时)诱导人肺癌细胞(NCI-H460)凋亡[2]。去甲肾上腺素(0、11、22和44μM)导致S期细胞周期阻滞[2]。去甲肾上腺素(22μM；24小时)导致细胞侵袭的剂量依赖性抑制[2]。去甲肾上腺素(0、11、22和44μM,24小时)显著抑制细胞迁移[2]。细胞活力测定[2]细胞株：MRC-9(正常成纤维细胞肺细胞)和NCI-H460(人肺癌细胞)浓度：0、3.12、6.25、12.5、25、50和100μM(先以1.0 mg/mL溶解于二甲基亚砜中,然后用二甲基亚磺酸、30μL、20min稀释至不同浓度)培养时间：48 h结果：以剂量依赖性方式抑制NCI-H460细胞的活力。Western Blot分析[2]细胞株：MRC-9和NCI-H460细胞浓度：0、11、22和44μM培养时间：24 h结果：显著降低了p-RAS、p-RAF和p-P38的表达,保持了RAS、RAF和P38的不变。细胞凋亡分析[2]细胞系：MRC-9andNCI-H460细胞浓度：0.11,22和44μM孵育时间：24小时结果：导致细胞凋亡和DNA损伤,呈剂量依赖性。细胞周期分析[2]细胞株：MRC-9和NCI-H460细胞浓度：0、11、22和44μM培养时间：结果：在0、11和22μM浓度下,S期细胞数量增加,S期NCI-H460 LC细胞百分比分别为30%、40%、55%和70%。细胞侵袭试验MRC-9和NCI-H460细胞株：MRC-9与NCI-H460细胞浓度：22μM培养时间：24小时结果：NCI-H46人LC细胞的侵袭性显著降低(从100%降至40%左右)。细胞迁移检测[2]细胞株：MRC-9和NCI-H460细胞浓度：0、11、22和44μM培养时间：24 h结果：以浓度依赖性方式显著降低了NCI-H460 LC细胞的细胞侵袭性。

安全

• 海关编码: 2914501900

合成路线

上下游产品

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海关

海关编码	2914501900
中文概述	2914501900 其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
Summary	2914501900 other ketone-phenols。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%