57149-08-3

• 常用中文名：盐酸萘哌地尔
• 常用英文名：Naftopidil dihydrochloride
• CAS号：57149-08-3
• 分子式：C₂₄H₃₀Cl₂N₂O₃
• 分子量：392.491
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 防治心绞痛药
• 发布时间：2018-07-31 15:53:06
• 更新时间：2024-01-02 18:26:28
• Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。

名称

• 中文名: 盐酸萘哌地尔
• 英文名: 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-naphthalen-1-yloxypropan-2-ol,dihydrochloride
• 中文别名: 萘哌地尔双盐酸; 罗平拉韦
• 英文别名: Avishot; Naftopidil DiHCl; KT-611 dihydrochloride; Naftopidildihydrochloride; RS-1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-(1-naphthoxy)-2-propanol; flivas dihydrochloride; 1-(2-Methoxyphenyl)-4-[3-(naphth-1-yloxy)-2-hydroxypropyl]-piperazine; 4-(2-Methoxyphenyl)-a-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-1-piperazineethanol; S1387_Selleck; Flivas; 1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-(1-naphthyloxy)-2-propanol; 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(naphthalen-1-yloxy)propan-2-ol; 1-Piperazineethanol, 4-(2-methoxyphenyl)-α-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-; Naftopidil; 1-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 602.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 212-213°
• 分子式: C₂₄H₃₀Cl₂N₂O₃
• 分子量: 392.491
• 闪点: 318.3±31.5 °C
• 精确质量: 392.209991
• PSA: 45.17000
• LogP: 4.81
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.619
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: methanol: >10 mg/mL

生物活性

• 描述: Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  α1-adrenoceptor[1]

• 体外研究: 盐酸萘哌地尔通过改变肿瘤细胞和间质的相互作用来抑制前列腺肿瘤的生长[1]。盐酸萘哌地尔(10μM用于PCa细胞；0.1-10μM用于PrSC)对PrSC和PCa细胞具有生长抑制作用[1]。盐酸萘哌地尔(50μM用于E9细胞,25μM用于PrSC；48小时)可提高E9细胞中细胞周期调节蛋白p27的水平,但对PrSC没有影响[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：PCa细胞,PrSC浓度：10μM(PCa细胞)；0.1μM、1μM、10μM(PrSC)孵育时间：3天。结果：对PCa细胞有生长抑制作用,PrSC呈剂量依赖性。Western-Blot分析[1]细胞系：PCa细胞,PrSC浓度：50μM(E9细胞),25μM(PrSC)孵育时间：48h。结果：细胞周期调节蛋白p27水平升高,而PrSC没有升高。
• 体内研究: 盐酸萘哌地尔(10mg/kg；p.o；每日,持续28天)降低E9+PrSC肿瘤小鼠模型的微血管密度(MVD)[1]。雄性裸鼠(7-8周),E9+PrSC异种移植[1]动物模型：雄性裸鼠(7-8周),E9+PrSC异种移植[1]剂量：10mg/kg给药：口服,每日,28天。结果：肿瘤重量减轻。
• 参考文献:

  [1]. Yasuhide Hori, et al. Naftopidil, a selective {alpha}1-adrenoceptor antagonist, suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Jan;4(1):87-96.

安全

• WGK德国: 3
• RTECS号: TL9336500