41179-33-3

• 常用中文名：4-[4-(2-fluorophenyl)phenyl]-N-(4-hydroxyphenyl)butanamide
• 常用英文名：CMPD-1
• CAS号：41179-33-3
• 分子式：C₂₂H₂₀FNO₂
• 分子量：349.40
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAPKAPK2(MK2)
• 发布时间：2016-02-01 22:32:04
• 更新时间：2024-01-27 11:18:58
• CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。

名称

• 中文名: CMPD1
• 英文名: 4-[4-(2-fluorophenyl)phenyl]-N-(4-hydroxyphenyl)butanamide
• 英文别名: CMPD1; MK2a Inhibitor; Mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2a Inhibitor; MAPKAPK2a Inhibitor

物化性质

• 密度: 1.229g/cm3
• 沸点: 585ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀FNO₂
• 分子量: 349.40
• 闪点: 307.6ºC
• 精确质量: 349.14800
• PSA: 49.33000
• LogP: 5.23270
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.627
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kiapp: 330 nM (MK2 phosphorylation)[2]

• 体外研究: CMPD1不抑制p38 MAPK介导的其他两种底物MBP和ATF2的磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gurgis F, et al. Cytotoxic activity of the MK2 inhibitor CMPD1 in glioblastoma cells is independent of MK2. Cell Death Discov. 2015 Sep 7;1:15028.

  [2]. Davidson W, er al. Discovery and characterization of a substrate selective p38alpha inhibitor. Biochemistry. 2004 Sep 21;43(37):11658-71.

合成路线

40096-53-5 123-30-8 ~14% 41179-33-3

文献：Davis, Terence; Bagley, Mark C.; Dix, Matthew C.; Murziani, Paola G.S.; Rokicki, Michal J.; Widdowson, Caroline S.; Zayed, Jameel M.; Bachler, Marcus A.; Kipling, David Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007 , vol. 17, # 24 p. 6832 - 6835

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