112825-05-5

• 常用中文名：柠檬酸柠康碱(MLA)
• 常用英文名：Methyllycaconitine citrate
• CAS号：112825-05-5
• 分子式：C₄₃H₅₈N₂O₁₇
• 分子量：874.92400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2016-06-30 17:16:28
• 更新时间：2024-01-08 13:17:30
• Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

名称

• 中文名: Methyllycaconitine柠檬酸盐
• 英文名: methyllycaconitine citrate
• 英文别名: Cyclosomatostatin; MLA

物化性质

• 分子式: C₄₃H₅₈N₂O₁₇
• 分子量: 874.92400
• 精确质量: 874.37400
• PSA: 276.43000
• LogP: 0.78950

生物活性

• 描述: Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  α7nAChR[1]

• 体外研究: 用5和10μM柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)预处理抑制由Aβ25-35诱导的细胞活力降低。暴露于柠檬酸甲基柠檬酸(2.5,5,10,20μM)后,细胞活力不会降低。 Aβ25-35处理增加了LC3-II水平,其通过施用柠檬酸甲基柠檬酸而被抑制。柠檬酸甲基柠檬酸还抑制Aβ诱导的SH-SY5Y细胞中的自噬体积累。流式细胞术还证明用甲基柠檬酸柠檬酸盐处理降低了MDC标记的液泡[1]。
• 体内研究: 单独腹膜内给予柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)(6mg/kg)与盐水组相比不会引起攀爬行为。用甲基柠檬酸柠檬酸盐预处理显着抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的攀爬行为约50％。柠檬酸甲基柠檬酸不会改变基础运动活性或METH诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基柠檬酸(250±43fmol/mg,n = 7)预处理的小鼠中,METH诱导的多巴胺神经元末端的消耗减弱。枸橼酸降乌头碱对体温的直接影响被排除,因为柠檬酸甲基柠檬酸不会影响基础体温(37.0±0.5°C,n = 5)或减少METH诱导的体温过高(38.2±0.4°C,n = 6, MLA + METH组,ns与METH组相比)[1]。
• 细胞实验: 将细胞接种在含有完全培养基的96孔板中并培养24小时。然后用指定浓度的柠檬酸甲基柠檬酸盐处理细胞指定的时间。药物处理后，通过MTT测定法测量细胞活力。简而言之，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。除去上清液后，向各孔中加入100μLDMSO。用酶标仪在570nm处测量吸光度。所有实验重复3次[1]。
• 动物实验: 在所有实验中使用成年雄性Swiss CD-1小鼠。它们的温度为22±1°C，12小时光照/黑暗循环，可自由获取食物和饮用水。测量攀爬行为。简而言之，在试验开始时，20至26g的小鼠腹膜内给予盐水（5mL / kg）或柠檬酸甲基柠檬酸（MLA）（6mL / kg）。 20分钟后，动物皮下接受单剂盐水或甲基苯丙胺（METH）（1毫升/千克），并单独放置，以适应习惯，进入由圆柱形笼子组成的实验室，笼子由塑料条制成并覆盖有盖子。经过20分钟的探索活动后，进行刻板测量30分钟[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zheng X, et al. Methyllycaconitine alleviates amyloid-β peptides-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. PLoS One. 2014 Oct 31;9(10):e111536.

  [2]. Escubedo E, et al. Methyllycaconitine prevents methamphetamine-induced effects in mouse striatum: involvement of alpha7 nicotinic receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):658-67.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3