905105-89-7

• 常用中文名：TMCB
• 常用英文名：TMCB
• CAS号：905105-89-7
• 分子式：C₁₁H₉Br₄N₃O₂
• 分子量：534.82400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2016-12-25 00:36:54
• 更新时间：2024-01-06 23:21:13
• TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.

名称

• 中文名: 4,5,6,7-Tetrabromo-2-(dimethylamino)-1H-benzimidazole-1-acetic acid
• 英文名: 2-[4,5,6,7-tetrabromo-2-(dimethylamino)benzimidazol-1-yl]acetic acid
• 英文别名: k66

物化性质

• 分子式: C₁₁H₉Br₄N₃O₂
• 分子量: 534.82400
• 精确质量: 530.74300
• PSA: 58.36000
• LogP: 4.23690
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  CK2α:83 nM (Ki)

  CK2α':21 nM (Ki)

• 体外研究: TMCB对纯化的CK2全酶CK2α2β2的抑制作用,Ki值为10.1nm。此外,用表面显示的亚型CK2全酶测定了Ki值,结果显示CK2α2β2的Ki值为31.1nm,CK2α2β2的Ki值为19.6nm。CKα和CK2α′在相应的全酶背景下的表面显示可用于识别选择性化合物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bollacke A, Nienberg C, Borgne ML, Jose J. Toward selective CK2alpha and CK2alpha' inhibitors: Development of a novel whole-cell kinase assay by Autodisplay of catalytic CK2alpha'. J Pharm Biomed Anal. 2016;121:253-260.