254762-27-1

• 常用中文名：4'-羟基双氯芬酸-D4
• 常用英文名：4'-Hydroxy diclofenac D4
• CAS号：254762-27-1
• 分子式：C₁₄H₇Cl₂D₄NO₃
• 分子量：316.17300
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-07-21 14:32:10
• 更新时间：2024-01-01 23:30:56
• 4'-羟基双氯芬酸D4是氘标记的4'-羟基双氯芬酸。4’-羟基双氯芬酸是双氯芬酸(HY-15036)经细胞色素P450 2C9(CYP2C9)的口服活性代谢产物。4'-羟基双氯芬酸具有抗炎和镇痛特性[1][2]。

名称

• 中文名: 4’-羟基双氯芬酸-D4
• 英文名: 2-[2,3,4,5-tetradeuterio-6-(2,6-dichloro-4-hydroxyanilino)phenyl]acetic acid

物化性质

• 密度: 1.54g/cm3
• 沸点: 432.709ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₇Cl₂D₄NO₃
• 分子量: 316.17300
• 闪点: 215.495ºC
• 精确质量: 315.03700
• PSA: 69.56000
• LogP: 4.14270
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.69
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 4'-羟基双氯芬酸D4是氘标记的4'-羟基双氯芬酸。4’-羟基双氯芬酸是双氯芬酸(HY-15036)经细胞色素P450 2C9(CYP2C9)的口服活性代谢产物。4'-羟基双氯芬酸具有抗炎和镇痛特性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. J Shimamoto, et al. Lack of Differences in Diclofenac (A Substrate for CYP2C9) Pharmacokinetics in Healthy Volunteers With Respect to the Single CYP2C9*3 Allele. Eur J Clin Pharmacol. 2000 Apr;56(1):65-8.

  [3]. Hidetaka Kamimura, et al. Formation of the Accumulative Human Metabolite and Human-Specific Glutathione Conjugate of Diclofenac in TK-NOG Chimeric Mice With Humanized Livers. Drug Metab Dispos. 2015 Mar;43(3):309-16.