147245-92-9

• 常用中文名：醋酸格拉替雷
• 常用英文名：Glatiramer acetate
• CAS号：147245-92-9
• 分子式：(C₉H₁₁NO_3.C₆H₁₄N₂O_2.C₅H₉NO_4.C₃H₇NO₂)x_.xC₂H₄O₂
• 分子量：623.65000
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-02-16 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 13:03:55
• Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。

名称

• 中文名: 醋酸格拉替雷
• 英文名: acetic acid,(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid,(2S)-2-aminopentanedioic acid,(2S)-2-aminopropanoic acid,(2S)-2,6-diaminohexanoic acid
• 中文别名: L-丙氨酸-L-谷氨酸-L-赖氨酸-L-酪氨酸多肽聚合物醋酸盐; 格拉替雷
• 英文别名: Glatiramer acetate; MFCD04113403; UNII-5M691HL4BO; Copolymer 1; Copaxone; COP-1

物化性质

• 沸点: 385.2ºC at 760mmHg
• 熔点: >239°C (dec.) (lit.)
• 分子式: (C₉H₁₁NO_3.C₆H₁₄N₂O_2.C₅H₉NO_4.C₃H₇NO₂)x_.xC₂H₄O₂
• 分子量: 623.65000
• 闪点: 186.7ºC
• 精确质量: 623.30100
• PSA: 374.13000
• LogP: 2.14760
• 外观性状: 白色至米白色固体
• 蒸汽压: 1.27E-06mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 醋酸格拉替拉默(25-100 mg/kg；S.c；5天)可增加BDNF水平[3]。在亨廷顿氏病(HD)小鼠模型中,N171-82Q转基因小鼠系表现出更快速的疾病进程。醋酸格拉替拉默(1mg/小鼠；s.c.；5×week),从8周龄开始,一直持续到20周龄,接近因该病死亡的年龄。醋酸格拉替拉默诱发改善了多项运动功能指标的表现。在为期4天的rotarod试验中,醋酸格拉替拉默显著改善15周龄N171-82Q转基因小鼠的表现[3]。
• 参考文献:

  [1]. McKeage K. Glatiramer Acetate 40 mg/mL in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis: A Review. CNS Drugs. 2015;29(5):425-432.

  [2]. Arnon R, et al. Mechanism of action of glatiramer acetate in multiple sclerosis and its potential for the development of new applications. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101 Suppl 2(Suppl 2):14593-14598.

  [3]. Corey-Bloom J, et al. Beneficial effects of glatiramer acetate in Huntington's disease mouse models: Evidence for BDNF-elevating and immunomodulatory mechanisms. Brain Res. 2017;1673:102-110.

  [4]. Aharoni R, et al. Glatiramer acetate-specific T cells in the brain express T helper 2/3 cytokines and brain-derived neurotrophic factor in situ [published correction appears in Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Aug 23;102(34):12288]. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(24):14157-14162.