109581-97-7

• 常用中文名：他克莫司
• 常用英文名：8-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
• CAS号：109581-97-7
• 分子式：C₂₀H₁₇N₃O₄
• 分子量：363.36700
• 发布时间：2018-05-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-10 17:41:59
• 他克莫司(Tacrolimus)又名FK506，是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2(L-2)的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素(CsA)强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
• 在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

名称

• 中文名: 他克莫司
• 英文名: 11-amino-20(RS)-camptothecin
• 英文别名: Tacrolimus

物化性质

• 密度: 1.55
• 沸点: 825.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 186-190 ºC
• 分子式: C₂₀H₁₇N₃O₄
• 分子量: 363.36700
• 闪点: 453.3±34.3 °C
• 精确质量: 363.12200
• PSA: 107.44000
• LogP: 2.24300
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.771