80880-90-6

• 常用中文名：替仑西平
• 常用英文名：TELENZEPINE 2HCL
• CAS号：80880-90-6
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₂S
• 分子量：370.46900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2016-04-13 18:05:52
• 更新时间：2024-01-14 17:59:38
• Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。

名称

• 中文名: 替仑西平
• 英文名: 1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one
• 英文别名: [3H]-(+/-)-Telenzepine; Telenzepino [Spanish]; Telenzepine [INN]; (+/-)-Telenzepine; 9,10-dihydro-3-methyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-4H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one; 4,9-dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one; Telenzepinum [Latin]

物化性质

• 密度: 1.281g/cm3
• 沸点: 544.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂N₄O₂S
• 分子量: 370.46900
• 闪点: 283.2ºC
• 精确质量: 370.14600
• PSA: 87.62000
• LogP: 2.29470

生物活性

• 描述: Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Telenzepine. IMGT.

合成路线

126828-45-3 ~% 80880-90-6

文献：BYK Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Patent: US5140025 A1, 1992 ;