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184653-84-7结构式
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  • 常用中文名:Carabersat
  • 常用英文名:Carabersat
  • CAS号:184653-84-7
  • 分子式:C20H20FNO4
  • 分子量:357.37600
  • 相关类别: 研究领域 神经疾病
  • 发布时间:2016-11-13 14:10:20
  • 更新时间:2024-01-09 17:56:08
  • Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。

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中文名 Carabersat
英文名 (3R,4S)-6-Acetyl-4-(4-fluorobenzamido)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-3-hydroxy-2H-1-benzopyran
英文别名 carabersat
CARABERSAT
trans-4-(4-fluorobenzoylamino)-6-acetyl-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3-ol
trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3R-ol
trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-benzo[b]pyran-3R-ol
描述 Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。
相关类别
体外研究 [3H] Carabersat([3H] SB 204269)以中等亲和力(Kd 40 nM)结合大鼠前脑膜,pKi值为7.3 [1]。 Carabersat能够与小鼠前脑膜结合,并且结合是可饱和的和立体特异性的,Kd为53nM。标记的[3H] Carabersat产生的Kd为32 nM [2]。 Carabersat(SB-204269,1-100μM)对培养的海马神经元中的Na +电流没有影响。 Carabersat也显示通过提高外部K +引起的动作电位放电没有影响[3]。 Carabersat(SB-204269)在结构上与苯并吡喃ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂cromakalim相关,但具有相反的立体化学,并且Carabersat的作用机制不被认为涉及KATP [4]。
体内研究 Carabersat(5b)显着提高小鼠的抗惊厥活性[1]。
动物实验 小鼠[1]在该模型中,使用“上下”冲击滴定法评估10-20只幼稚小鼠(25-30g)的组在单个角膜电休克后产生强直性后肢延伸性癫痫发作。药物治疗的效果表示为来自媒介物对照值的百分比变化,并且进行组间的统计比较。在电击施用前1小时,Carabersat以1%甲基纤维素的细悬浮液口服给药[1]。
参考文献

[1]. Wai N. Chan, et al. Synthesis of Novel trans-4-(Substituted-benzamido)-3,4-dihydro-2H-benzo[b]pyran-3-ol Derivatives as Potential Anticonvulsant Agents with a Distinctive Binding Profile. J. Med. Chem., 1996, 39 (23), pp 4537-4539.

[2]. Herdon H, et al. The novel anticonvulsant SB 204269 binds to a stereospecific site in the mouse brain. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 31;314(3):R7-8.

[3]. Caeser M, et al. Lack of effect of the novel anticonvulsant SB-204269 on voltage-dependent currents in neurones cultured from rat hippocampus. Neurosci Lett. 1999 Aug 13;271(1):57-60.

[4]. Crespi F, et al. SB-204269 SmithKline Beecham. IDrugs. 1998 Sep;1(5):595-8.

分子式 C20H20FNO4
分子量 357.37600
精确质量 357.13800
PSA 75.63000
LogP 3.42220
储存条件 2-8℃