中文名 | Carabersat |
---|---|
英文名 | (3R,4S)-6-Acetyl-4-(4-fluorobenzamido)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-3-hydroxy-2H-1-benzopyran |
英文别名 |
carabersat
CARABERSAT trans-4-(4-fluorobenzoylamino)-6-acetyl-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3-ol trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3R-ol trans-(+)-6-acetyl-4S-(4-fluorobenzoylamino)-3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-benzo[b]pyran-3R-ol |
描述 | Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。 |
---|---|
相关类别 | |
体外研究 | [3H] Carabersat([3H] SB 204269)以中等亲和力(Kd 40 nM)结合大鼠前脑膜,pKi值为7.3 [1]。 Carabersat能够与小鼠前脑膜结合,并且结合是可饱和的和立体特异性的,Kd为53nM。标记的[3H] Carabersat产生的Kd为32 nM [2]。 Carabersat(SB-204269,1-100μM)对培养的海马神经元中的Na +电流没有影响。 Carabersat也显示通过提高外部K +引起的动作电位放电没有影响[3]。 Carabersat(SB-204269)在结构上与苯并吡喃ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂cromakalim相关,但具有相反的立体化学,并且Carabersat的作用机制不被认为涉及KATP [4]。 |
体内研究 | Carabersat(5b)显着提高小鼠的抗惊厥活性[1]。 |
动物实验 | 小鼠[1]在该模型中,使用“上下”冲击滴定法评估10-20只幼稚小鼠(25-30g)的组在单个角膜电休克后产生强直性后肢延伸性癫痫发作。药物治疗的效果表示为来自媒介物对照值的百分比变化,并且进行组间的统计比较。在电击施用前1小时,Carabersat以1%甲基纤维素的细悬浮液口服给药[1]。 |
参考文献 |
[4]. Crespi F, et al. SB-204269 SmithKline Beecham. IDrugs. 1998 Sep;1(5):595-8. |
分子式 | C20H20FNO4 |
---|---|
分子量 | 357.37600 |
精确质量 | 357.13800 |
PSA | 75.63000 |
LogP | 3.42220 |
储存条件 | 2-8℃ |