201530-41-8

• 常用中文名：地拉罗司
• 常用英文名：Deferasirox
• CAS号：201530-41-8
• 分子式：C₂₁H₁₅N₃O₄
• 分子量：373.362
• 相关类别： 原料药 血液系统用药 抗贫血药
• 发布时间：2018-08-29 18:33:35
• 更新时间：2024-01-01 19:46:52
• Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。

名称

• 中文名: 地拉罗司
• 英文名: deferasirox
• 中文别名: 去铁斯若; 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
• 英文别名: ICL-670; Exjade; Deferasirox

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 672.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 260-262ºC
• 分子式: C₂₁H₁₅N₃O₄
• 分子量: 373.362
• 闪点: 360.3±34.3 °C
• 精确质量: 373.106262
• PSA: 107.95000
• LogP: 6.43
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.699
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25％,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。
• 体内研究: 与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。
• 细胞实验: 将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时，并通过MTT测定确定增殖[2]。
• 动物实验: 小鼠：将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。
• 参考文献:

  [1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.

  [2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.

  [3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

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海关

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