144689-24-7

• 常用中文名：奥美沙坦
• 常用英文名：Olmesartan
• CAS号：144689-24-7
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O₃
• 分子量：446.502
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2018-07-10 18:41:40
• 更新时间：2024-01-02 18:00:19
• Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。

名称

• 中文名: 奥美沙坦
• 英文名: olmesartan
• 中文别名: 奥美沙坦酸; 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸
• 英文别名: 4-(2-Hydroxy-2-propanyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylic acid; Olmesartan Acid; MFCD00914967; Olmesartan; 5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid; 1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 738.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 186-188ºC
• 分子式: C₂₄H₂₆N₆O₃
• 分子量: 446.502
• 闪点: 400.3±35.7 °C
• 精确质量: 446.206635
• PSA: 129.81000
• LogP: 3.72
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 反复给予奥美沙坦(1 mg/kg,2 mg/kg,po)剂量依赖性地降低SHR中的平均动脉血压(MAP),而在10周内对体重和食物摄入没有显着影响[1]。奥美沙坦(5 mg/kg/d,po)和Hyd治疗可使小鼠的收缩压降低至相同程度。奥美沙坦治疗通过超声心动图,心脏重量,心肌细胞的横截面积和基因表达来评估心脏肥大。奥美沙坦治疗逆转了Ren-Tg小鼠ACE2和Mas受体的基因表达减少,并抑制了NADPH氧化酶(Nox)4表达和活性氧的增强[2]。
• 动物实验: 将7周龄雄性自发性高血压大鼠（SHR）分成5组，随意喂食高脂肪饮食（HFD）（60％kcal作为脂肪）。通过胃管饲法每天一次用载体（1％黄蓍胶溶液），替米沙坦（1mg / kg），替米沙坦（2mg / kg），奥美沙坦（1mg / kg）或奥美沙坦（2mg / kg）治疗SHR。治疗超过4周后，在意识状态下测量平均动脉血压24小时。
• 参考文献:

  [1]. Yanagihara H, et al. Effects of telmisartan and olmesartan on insulin sensitivity and renal function in spontaneously hypertensive rats fed a high fat diet. J Pharmacol Sci. 2016 Jul;131(3):190-7.

  [2]. Tanno T, et al. Olmesartan Inhibits Cardiac Hypertrophy in Mice Overexpressing Renin Independently of Blood Pressure: Its Beneficial Effects on ACE2/Ang(1-7)/Mas Axis and NADPH Oxidase Expression. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jun;67(6):503-9.

  [3]. Komiya H, et al. Sleep/wakefulness behaviors in mice during pregnancy and pregnancy-associated hypertensive mice. Sleep. 2018 Mar 1;41(3).

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: NI4014100
• 海关编码: 2921590090

海关

海关编码	2921590090
中文概述	2921590090. 其他芳香多胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921590090. other aromatic polyamines and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%