84258-25-3

• 常用中文名：去氧氟尿苷-d2
• 常用英文名：Doxifluridine-d2
• CAS号：84258-25-3
• 分子式：C₉H₉D₂FN₂O₅
• 分子量：248.205
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 核苷抗代谢药/类似物
• 发布时间：2017-10-24 16:16:41
• 更新时间：2024-01-31 17:47:28
• 多昔福瑞定-d2是氘标记的多昔福瑞定[1]。多昔福瑞定是PC9-DPE2细胞的胸苷磷酸化酶激活剂,IC50为0.62μM。

名称

• 中文名: 去氧氟尿苷-d2
• 英文名: 1-[5-(dideuteriomethyl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-5-fluoropyrimidine-2,4-dione
• 英文别名: 1-{5-[(5,5-H)Deoxy]-β-D-glycero-pentofuranosyl}-5-fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; Doxifluridine-d2; 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 1-[5-(deoxy-5,5-d)-β-D-glycero-pentofuranosyl]-5-fluoro-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₉H₉D₂FN₂O₅
• 分子量: 248.205
• 精确质量: 248.077759
• PSA: 104.55000
• LogP: -0.96
• 折射率: 1.605

生物活性

• 描述: 多昔福瑞定-d2是氘标记的多昔福瑞定[1]。多昔福瑞定是PC9-DPE2细胞的胸苷磷酸化酶激活剂,IC50为0.62μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Dipartimento di Chimica, Università degli Studi della Basilicata, Potenza, In vitro toxicity of N3-methyl-5'-deoxy-5-fluorouridine, a novel metabolite of doxifluridine: a bioanalytical investigation. J Pharm Biomed Anal. 1998 May;17(1):11-6.

  [3]. Baek IH, Lee BY, Kim MS, Pharmacokinetic analysis of doxifluridine and its metabolites, 5-fluorouracil and 5-fluorouridine, after oral administration in beagle dogs. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2013 Apr 7.

  [4]. Yoshikawa T, Tsuburaya A, Shimada K, A phase II study of doxifluridine and docetaxel combination chemotherapy for advanced or recurrent gastric cancer. Gastric Cancer. 200912(4):212-8.