185039-91-2

• 常用中文名：PD166326
• 常用英文名：PD166326
• CAS号：185039-91-2
• 分子式：C₂₁H₁₆Cl₂N₄O₂
• 分子量：427.283
• 发布时间：2016-12-13 09:41:18
• 更新时间：2024-01-10 15:54:48
• PD166326是受体酪氨酸激酶的吡啶嘧啶类抑制剂,Src和Abl的IC50分别为6nm和8nm。PD166326具有抗白血病活性[1][2]。

名称

• 英文名: pd 166326
• 英文别名: Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[3-(hydroxymethyl)phenyl]amino]-8-methyl-; 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-{[3-(hydroxymethyl)phenyl]amino}-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 646.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₆Cl₂N₄O₂
• 分子量: 427.283
• 闪点: 344.7±34.3 °C
• 精确质量: 426.065033
• PSA: 80.04000
• LogP: 3.04
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.706
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PD166326是受体酪氨酸激酶的吡啶嘧啶类抑制剂,Src和Abl的IC50分别为6nm和8nm。PD166326具有抗白血病活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP
• 靶点:

  IC50: 6 nM (Src), 8 nM (Abl)[1]

• 参考文献:

  [1]. Huron DR, et, al. A novel pyridopyrimidine inhibitor of abl kinase is a picomolar inhibitor of Bcr-abl-driven K562 cells and is effective against STI571-resistant Bcr-abl mutants. Clin Cancer Res. 2003 Apr;9(4):1267-73.

  [2]. Wolff NC, et, al. PD166326, a novel tyrosine kinase inhibitor, has greater antileukemic activity than imatinib mesylate in a murine model of chronic myeloid leukemia. Blood. 2005 May 15;105(10):3995-4003.