152735-23-4

• 常用中文名：Upidosin
• 常用英文名：Upidosin
• CAS号：152735-23-4
• 分子式：C₃₁H₃₃N₃O₄
• 分子量：511.61100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-09-15 11:36:47
• 更新时间：2024-01-10 06:10:01
• Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。

名称

• 英文名: N-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl]-3-methyl-4-oxo-2-phenylchromene-8-carboxamide
• 英文别名: Rec 15-2739; UNII-TXG28R7G4Y; UPIDOSIN; 4H-1-Benzopyran-8-carboxamide,N-[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]-3-methyl-4-oxo-2-phenyl

物化性质

• 密度: 1.208g/cm3
• 沸点: 688.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₃N₃O₄
• 分子量: 511.61100
• 闪点: 370.4ºC
• 精确质量: 511.24700
• PSA: 78.51000
• LogP: 5.29680
• 蒸汽压: 7.91E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.608

生物活性

• 描述: Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 与表观pKB值相比,Upidosin是对前列腺作用最有效的化合物之一,但其效力略低于坦索罗辛,高于哌唑嗪、特拉唑嗪和5-甲基乌拉地尔[2]。Upidosin与克隆的人α1A、人α1B、人α1D肾上腺素受体具有结合亲和力,pKi值分别为9.0、7.5和8.6[3]。
• 体内研究: 在麻醉犬体内,Upidosin显示出比任何其他α-1AR拮抗剂特拉唑嗪和坦索罗辛更大的选择性[1]。与pA2值为7.51的血压相比,Upidosin(1-300μg/kg；静脉注射)是苯肾上腺素介导的前列腺压力升高的更有效拮抗剂,pA2值8.74[3]。
• 参考文献:

  [1]. Leonardi A, et al. Pharmacological characterization of the uroselective alpha-1 antagonist Rec 15/2739 (SB 216469): role of the alpha-1L adrenoceptor in tissue selectivity, part I. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun;281(3):1272-83.

  [2]. Testa R, et al. Functional antagonistic activity of Rec 15/2739, a novel alpha-1 antagonist selective for the lower urinary tract, on noradrenaline-induced contraction of human prostate and mesenteric artery. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jun;277(3):1237-46.

  [3]. Kenny BA, et al. Evaluation of the pharmacological selectivity profile of alpha 1 adrenoceptor antagonists at prostatic alpha 1 adrenoceptors: binding, functional and in vivo studies. Br J Pharmacol. 1996 Jun;118(4):871-8.