1021868-92-7

• 常用中文名：ZM39923盐酸盐
• 常用英文名：ZM 39923 HCl
• CAS号：1021868-92-7
• 分子式：C₂₃H₂₆ClNO
• 分子量：367.91
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT) JAK 抑制剂
• 发布时间：2018-10-11 23:51:42
• 更新时间：2024-01-02 09:17:48
• ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

名称

• 中文名: 3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
• 英文名: N-benzyl-N-isopropyl-3-(2-naphthyl)but-3-en-1-amine,hydrochloride
• 英文别名: 2-Naphthalenepropanamine, γ-methylene-N-(1-methylethyl)-N-(phenylmethyl)-, hydrochloride (1:1); N-Benzyl-N-isopropyl-3-(2-naphthyl)-3-buten-1-amine hydrochloride (1:1); 3-[(1-Methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-1-propanone hydrochloride; ZM 39923 hydrochloride; ZM39923 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆ClNO
• 分子量: 367.91
• PSA: 3.24000
• LogP: 6.95570
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  JAK3:7.1 (pIC50)

  JAK1:4.4 (pIC50)

  EGF-R:5.6 (pIC50)

  Lck:5.0 (pIC50)

  CDK4:5.0 (pIC50)

  TGM2:10 nM (IC50)

• 体外研究: ZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。
• 细胞实验: 将PCI-37B（表达CCR7的转移性SCCHN细胞系）细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在5％CO 2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。
• 参考文献:

  [1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.

  [2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78.

  [3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197.