6192-43-4

• 常用中文名：HJ-PI01
• 常用英文名：HJ-PI01
• CAS号：6192-43-4
• 分子式：C₁₄H₁₁NO₂
• 分子量：225.24300
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 皮姆
• 发布时间：2017-08-26 15:50:56
• 更新时间：2024-01-06 08:44:44
• HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: 1-phenoxazin-10-ylethanone
• 英文别名: UNII-VVA9DLS3TV; 10-Acetyl-phenoxazin; N-Acetylphenoxazine; Phenoxazine,10-acetyl; 10-acetyl-phenoxazine; 10-acetyl-10H-phenoxazine

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₁NO₂
• 分子量: 225.24300
• 精确质量: 225.07900
• PSA: 29.54000
• LogP: 3.54190

生物活性

• 描述: HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
• 体外研究: HJ-PI01(0-3200 nmol/L；48小时) 剂量性依赖地抑制 MDA-MB-231型细胞生长,与氯丙嗪和 PI003型相比效果更为显著改善[1]。 HJ-PI01(100-400 nmol/L；24小时) 对正常非癌细胞显示弱毒性[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞自噬性细胞死亡[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞凋亡性死亡[1]。 HJ-PI01(300和 460 nmol/L12-48 小时) 影响自噬和凋亡相关蛋白的表达水平[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：300和460 nmol/L培养时间：12、24、36和48小时结果：时间依赖性地增加了MDA-MB231细胞中的LC3-II和Beclin-1,并诱导了p62降解。Bax水平升高。降低Bcl-2、Pim-2和Pim-2磷酸化水平。激活caspase-9和caspase-3。
• 体内研究: HJ-PI01(40 mg/kg口服,每日 1.次,持续 10天) 抑制 MDA-MB-231型异种移植小鼠肿瘤生长[1]。 动物模型：注射MDA-MB-231细胞的BALB/c雌性裸鼠[1]剂量：40mg/kg给药：口服；40 mg/kg,每天一次,持续10天结果：显著抑制肿瘤生长,显著降低小鼠的体重、肝脏、脾脏和肾脏重量。
• 参考文献:

  [1]. Zhao YQ, et al. Characterization of HJ-PI01 as a novel Pim-2 inhibitor that induces apoptosis and autophagic cell death in triple-negative human breast cancer. Acta Pharmacol Sin. 2016 Sep;37(9):1237-50.

合成路线

1370030-52-6 ~92% 6192-43-4

文献：Thome, Isabelle; Bolm, Carsten Organic Letters, 2012 , vol. 14, # 7 p. 1892 - 1895

860465-22-1 ~% 6192-43-4

文献：Thome, Isabelle; Bolm, Carsten Organic Letters, 2012 , vol. 14, # 7 p. 1892 - 1895

869790-15-8 ~% 6192-43-4

文献：Thome, Isabelle; Bolm, Carsten Organic Letters, 2012 , vol. 14, # 7 p. 1892 - 1895

533-58-4 ~% 6192-43-4

文献：Thome, Isabelle; Bolm, Carsten Organic Letters, 2012 , vol. 14, # 7 p. 1892 - 1895

135-67-1 64-19-7 ~44% 6192-43-4

文献：Hernandez-Olmos, Victor; Abdelrahman, Aliaa; El-Tayeb, Ali; Freudendahl, Diana; Weinhausen, Stephanie; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2012 , vol. 55, # 22 p. 9576 - 9588

95-55-6 ~% 6192-43-4

文献：Mueller et al. Journal of Organic Chemistry, 1959 , vol. 24, p. 37

135-67-1 75-36-5 ~% 6192-43-4

文献：Mueller et al. Journal of Organic Chemistry, 1959 , vol. 24, p. 37

135-67-1 75-36-5 ~% 6192-43-4 6025-83-8

文献：Vanderhaeghe,H. Journal of Organic Chemistry, 1960 , vol. 25, p. 747 - 753 Full Text View citing articles Show Details Mueller et al. Journal of Organic Chemistry, 1959 , vol. 24, p. 37

135-67-1 108-24-7 ~% 6192-43-4

文献：Kehrmann; Saager Chemische Berichte, 1903 , vol. 36, p. 481