1044741-01-6

1044741-01-6结构式

常用中文名：Vildagliptin-13C5,15N
常用英文名：Vildagliptin-13C5,15N
CAS号：1044741-01-6
分子式：C₁₂₁₃C₅H₂₅N₂₁₅NO₂
分子量：309.36
相关类别：研究领域代谢疾病
发布时间：2018-06-22 12:56:03
更新时间：2024-04-05 18:55:02
Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N；NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。

英文名	(2S)-1-[2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile

描述	Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N；NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 代谢疾病
体外研究	氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
参考文献	[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246. [2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89. [3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.