1233643-88-3

• 常用中文名：辛酸拉尼米韦水合物
• 常用英文名：Laninamivir octanoate hydrate
• CAS号：1233643-88-3
• 分子式：C₂₁H₃₈N₄O₉
• 分子量：490.55
• 发布时间：2017-10-13 11:22:29
• 更新时间：2024-02-25 13:37:14
• 辛酸拉那米韦水合物(CS-8958水合物)是拉奈米韦的前药,是一种具有抗流感病毒活性的长效神经氨酸酶(NA)抑制剂。辛酸拉那米韦水合物对奥司他韦耐药病毒和大流行性流感病毒显示出抗流感活性[1][2]。

名称

• 中文名: 辛酸拉尼米韦水合物
• 英文名: (2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-methoxy-3-octanoyloxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid,hydrate
• 英文别名: UNII-MCG28BI87W; Laninamivir octanoate hydrate (JAN); Laninamivir octanoate monohydrate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₈N₄O₉
• 分子量: 490.55
• 精确质量: 490.26400
• PSA: 206.01000
• LogP: 1.95660

生物活性

• 描述: 辛酸拉那米韦水合物(CS-8958水合物)是拉奈米韦的前药,是一种具有抗流感病毒活性的长效神经氨酸酶(NA)抑制剂。辛酸拉那米韦水合物对奥司他韦耐药病毒和大流行性流感病毒显示出抗流感活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 辛酸拉那米韦(CS-8958)对 H1N1型病毒株、H3N2型病毒株和 H2N2(A/新加坡/1/57)病毒株具有抑菌活性,IC50分别为 631-1170纳米、39.2-221纳米和 128纳米[1]
• 体内研究: 辛酸拉那米韦(CS-8958；95μg/kg鼻内的管理；3.次) 在感染前 4小时感染后 4小时和 17小时处理,在小鼠感染模型中均有明显的延长寿命效果[1] 动物模型：感染甲型流感病毒A/PR/8/34[1]的雌性BALB/c小鼠(5-6周龄)剂量：0.2μmol/kg(95μg/kg)给药：鼻内给药；三剂；结果：感染模型具有延年益寿作用。
• 参考文献:

  [1]. Makoto Yamashita, et al. CS-8958, a prodrug of the new neuraminidase inhibitor R-125489, shows long-acting anti-influenza virus activity. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Jan;53(1):186-92.

  [2]. Hideyuki Ikematsu, et al. Laninamivir octanoate: a new long-acting neuraminidase inhibitor for the treatment of influenza. Expert Rev Anti Infect Ther. 2011 Oct;9(10):851-7.