135-87-5

• 常用中文名：盐酸Piperoxan
• 常用英文名：Piperoxan hydrochloride
• CAS号：135-87-5
• 分子式：C₁₄H₂₀ClNO₂
• 分子量：269.76700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-08-02 06:59:48
• 更新时间：2024-01-09 07:31:34
• Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。

名称

• 中文名: 盐酸Piperoxan
• 英文名: 1-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl]piperidinium chloride
• 英文别名: 1-(1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)piperidine hydrochloride; Benzodioxane hydrochloride; Benodaine hydrochloride; EINECS 205-222-3; 933F Hydrochloride; 933F; 2-Piperidinomethyl-1,4-benzodioxan hydrochloride; 1,4-Benzodioxan,2-(1-piperidylmethyl)-,hydrochloride; 2-(1-Piperidylmethyl)-1,4-benzodioxan hydrochloride; Piperoxan hydrochloride; Piperoxan (hydrochloride)

物化性质

• 密度: 1.113g/cm3
• 沸点: 331.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₀ClNO₂
• 分子量: 269.76700
• 闪点: 118.1ºC
• 精确质量: 269.11800
• PSA: 21.70000
• LogP: 3.05220
• 蒸汽压: 0.000155mmHg at 25°C
• 储存条件: 通风低温干燥
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：66.34

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：209.4

  3、 等张比容（90.2K）：528.3

  4、 表面张力（dyne/cm）：40.4

  5、 极化率（10-24cm3）：26.30

生物活性

• 描述: Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  adrenoceptor[1]

• 体外研究: 当髓质用α2肾上腺素能受体拮抗剂Piperoxane(50μM; 5分钟)灌注,而脑桥用人工脑脊液(ACSF)时,三种无活性制剂以低频率(2-4 c/min)显示节律性膈神经爆发,在Piperoxane应用的最后3分钟内,12个活性物质的膈爆发频率显着增加(先前平均频率的163±12％)。在活性髓质制剂中,当ACSF(n = 8)或α2肾上腺素能受体拮抗剂Piperoxane(50μM; PIP-ACSF; n = 5)灌注制剂时,比较NA应用的效果(25μM; 5分钟)。 )。单独的NA应用(NA-ACSF)或与Piperoxane(PIP-ACSF + NA)的NA应用显着增加了膈爆发频率。然而,Piperoxane对延髓α2肾上腺素能受体的阻断增强了膈神经突发频率的增加：在NA应用的第5分钟,当单独应用ACSF时,膈爆发频率达到平均对照值的171±11％,并且234±21％当PIP-ACSF应用于控制条件[1]时的平均控制值。
• 激酶实验: 小鼠新生儿（P0-P3）被乙醚麻醉并去除大脑;解剖出脑干和颈髓，并将腹侧朝上放置在2 mL室内，该室用人工脑脊液（ACSF）灌注，温度为27±0.25°C（平均值±SD），以2 mL / min的速率更新。 ACSF [含有（以mM计）129 NaCl，3.35 KCl，1.26 CaCl 2,1.15 MgCl 2,21 NaHCO 3,0.58 NaH 2 PO 4和30葡萄糖]通过鼓泡碳原子（95％O2-）氧化和平衡（pH 7.4在27°C） 5％CO2）。在药理实验中，它被另一种溶解有生物反应物质的ACSF所取代：25μM的去甲肾上腺素（NA-ACSF）或α2肾上腺素能受体拮抗剂，50μM的Piperoxane（PIP-ACSF）或50μM的育亨宾（YO-学联）。在一些实验中，膜片钳微电极（1μm直径尖端）在腹侧脑桥内降低到A5核中，其中ACSF或NA（1mM）的溶液被压力喷射。对于持续2 s的压力脉冲，估计弹出体积为20 nL [1]。
• 动物实验: 小鼠[2]使用雄性Balb-C小鼠，体重在20至25g之间。在使用α-肾上腺素能受体拮抗剂Piperoxan或纳洛酮预处理的小鼠中，在乙酸前15分钟给予3×10-5 mol / kg sc的剂量，（ - ） - 异丙肾上腺素的抗伤害作用仅略微拮抗。剂量比为1.45和1.7，由这两种拮抗剂产生。
• 参考文献:

  [1]. Viemari JC, et al. Nasal trigeminal inputs release the A5 inhibition received by the respiratory rhythm generator of the mouse neonate. J Neurophysiol. 2004 Feb;91(2):746-58.

  [2]. Bentley GA, et al. The antinociceptive action of some beta-adrenoceptor agonists in mice. Br J Pharmacol. 1986 Jul;88(3):515-21.

毒性和生态

毒理学数据: 口服-小鼠 LD50; 502 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 175 毫克/公斤。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TM4550000 CHEMICAL NAME : Piperidine, 1-(1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)-, hydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 135-87-5 LAST UPDATED : 199509 DATA ITEMS CITED : 6 MOLECULAR FORMULA : C14-H19-N-O2.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 269.80 WISWESSER LINE NOTATION : T66 BO EOT&J C1- AT6NTJ &GH HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 502 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement REFERENCE : JAPMA8 Journal of the American Pharmaceutical Association, Scientific Edition. (Washington, DC) V.29-49, 1940-60. For publisher information, see JPMSAE. Volume(issue)/page/year: 48,409,1959 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 175 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement REFERENCE : JAPMA8 Journal of the American Pharmaceutical Association, Scientific Edition. (Washington, DC) V.29-49, 1940-60. For publisher information, see JPMSAE. Volume(issue)/page/year: 48,409,1959 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - analgesia REFERENCE : THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 13,17,1958 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 26 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 105,221,1956 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 735 mg/kg SEX/DURATION : female 3-9 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) REFERENCE : PSEBAA Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1903/04- Volume(issue)/page/year: 100,555,1959 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular DOSE : 250 mg/kg SEX/DURATION : female 5 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) REFERENCE : PSEBAA Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1903/04- Volume(issue)/page/year: 100,555,1959