1022150-57-7

• 常用中文名：6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉
• 常用英文名：SGX-523
• CAS号：1022150-57-7
• 分子式：C₁₈H₁₃N₇S
• 分子量：359.408
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-12-25 16:45:37
• 更新时间：2024-01-15 16:12:22
• SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。

名称

• 中文名: 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉
• 英文名: 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline
• 英文别名: S1112_Selleck; SGX523,SGX-523; Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]-; SGX-523; 6-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo-[4,3-b]pyridazin-3-ylsulfanyl]quinoline; 6-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline; SGX 523; 6-{[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl}quinoline

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₃N₇S
• 分子量: 359.408
• 精确质量: 359.095306
• PSA: 99.09000
• LogP: 2.73
• 折射率: 1.817
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Buchanan SG, et al. SGX523 is an exquisitely selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.

  [2]. Shen A, et al. c-Myc alterations confer therapeutic response and acquired resistance to c-Met inhibitors in MET-addicted cancers. Cancer Res. 2015 Nov 1;75(21):4548-59.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn