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Sunitinib D10

更新时间:2024-01-12 15:52:00

Sunitinib D10结构式
Sunitinib D10结构式
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常用名 Sunitinib D10 英文名 Sunitinib D10
CAS号 1126721-82-1 分子量 408.53500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H17D10FN4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Sunitinib D10用途


Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

 Sunitinib D10名称

中文名 舒尼替尼D-10
英文名 N-[2-[bis(1,1,2,2,2-pentadeuterioethyl)amino]ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
英文别名 更多

 Sunitinib D10生物活性

描述 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
相关类别
靶点

VEGFR2:80 nM (IC50)

PDGFRβ:2 nM (IC50)

参考文献

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

[2]. Ali MM, et al. Structure of the Ire1 autophosphorylation complex and implications for the unfolded protein response. EMBO J. 2011 Mar 2;30(5):894-905.

 Sunitinib D10物理化学性质

分子式 C22H17D10FN4O2
分子量 408.53500
精确质量 408.27500
PSA 84.21000
LogP 3.99480
储存条件 2-8°C,避光,干燥,密封

 Sunitinib D10安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 Sunitinib D10英文别名

Sunitinib-d10
Sutent-d10
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