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Letrozole-d4

更新时间:2024-02-07 11:23:13

Letrozole-d4结构式
Letrozole-d4结构式
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常用名 Letrozole-d4 英文名 Letrozole-d4
CAS号 1133712-96-5 分子量 289.32700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H7D4N5 熔点 178-181 °C
MSDS N/A 闪点 N/A

 Letrozole-d4用途


来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。

 Letrozole-d4名称

中文名 来曲唑-d4
英文名 4-((4-cyanophenyl)(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)benzonitrile-2,3,5,6-d4

 Letrozole-d4生物活性

描述 来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Bhatnagar AS, et, al. Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):1021-7.

[3]. Mitropoulou TN, et, al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60.

[4]. Schieweck K, et, al. Anti-tumor and endocrine effects of non-steroidal aromatase inhibitors on estrogen-dependent rat mammary tumors. J Steroid Biochem Mol Biol. 1993 Mar;44(4-6):633-6.

 Letrozole-d4物理化学性质

熔点 178-181 °C
分子式 C17H7D4N5
分子量 289.32700
精确质量 289.12700
PSA 78.29000
LogP 2.65916
储存条件 -20°C,避光,干燥,密封

 Letrozole-d4安全信息

危害码 (欧洲) Xi
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