泛托法隆

• 常用名: 泛托法隆
• 英文名: Fantofarone
• CAS号: 114432-13-2
• 分子量: 550.70900
• 密度: 1.16g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₁H₃₈N₂O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

泛托法隆用途

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。

泛托法隆名称

• 中文名: 泛托法隆
• 英文名: N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine

泛托法隆生物活性

• 描述: Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Calcium Channel[1].

• 体外研究: 可以看出钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有弱的内在抗疟性质,并且两者在CQ抗性上似乎比对CQ敏感的寄生虫更有效。有趣的是,Fantofarone是ca.比维拉帕米强10倍。 Fantofarone(SR)在两种恶性疟原虫株上的效力是苯基烷基胺维拉帕米(VR)的10倍。如等效线图所示,两种钙通道阻滞剂增强了对CQ抗性的P.frofururum菌株的CQ敏感性活性,维拉帕米的效力比Fantofarone强2至3倍。此外,当在IC50的类似亚抑制分数中使用时,VR在降低CQ抗性方面比Fantofarone强2至3倍[1]。
• 体内研究: 用硝酸异山梨酯(0.3mg/kg,iv)或Fantofarone(50mg/kg,iv)治疗,观察到血管痉挛的发生和严重程度降低,而维拉帕米(0.2mg/kg,iv)效果差得多。虽然它完全抑制远端AIV,但硝酸异山梨酯不会显着影响近端直径的减少。关于远端和近端血管痉挛的最有效化合物是Fantofarone,其在整个实验中显着降低AIV。维拉帕米不会显着降低AIV [2]。
• 动物实验: 兔[2]雄性白兔用于本研究（3.0-3.2千克）。所有外科手术均在麻醉下用氯胺酮和甲苯噻嗪的混合物进行。在实验结束时，通过戊巴比妥过量处死动物。暴露近端股动脉，并通过以80mL / min的速率输送8分钟的空气输注使分离的动脉段干燥。干燥完成后，释放结扎线并恢复流动。在手术当天，开始使用2％胆固醇/ 6％花生油饮食2周。在血管成形术之前，将动物随机分成4组，每组10只动物：1。安慰剂，1 mL / kg NaCl 0.9％，2。硝酸异山梨酯，0.3 mg / kg，3。维拉帕米，0.2 mg / kg，4。Fantofarone，50 mg / kg。在试验性实验中，硝酸异山梨酯，维拉帕米和幻替法龙的剂量被定义为最高剂量，其本身没有显示出任何降血压作用，并且根据在其他药理学模型中测量的活性非常仔细地选择[2]。
• 参考文献:

  [1]. Adovelande J, et al. Synergy between two calcium channel blockers, verapamil and fantofarone (SR33557), in reversing chloroquine resistance in Plasmodium falciparum. Biochem Pharmacol. 1998 Feb 15;55(4):433-40.

  [2]. Dongay B, et al. Effect of fantofarone, a new Ca2+ channel antagonist, on angioplasty-induced vasospasm in an atherosclerotic rabbit model. Biochem Pharmacol. 1998 Jun 15;55(12):2047-50.

泛托法隆物理化学性质

• 密度: 1.16g/cm3
• 分子式: C₃₁H₃₈N₂O₅S
• 分子量: 550.70900
• 精确质量: 550.25000
• PSA: 77.86000
• LogP: 6.93690
• 折射率: 1.573
• 储存条件: 2-8℃

泛托法隆英文别名

• Fantofaronum
• Fantofarona
• Fantofarone