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- 产品名：Fantofarone
- 纯度：98.0%
- 规格：
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- 产品名：Fantofarone
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
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- 产品名：Fantofarone
- 纯度：98.0%
- 规格：25mg/5mg/10mg/10mg
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- 产品名：[Perfemiker]Fantofarone,≥98%
- 纯度：98.0%
- 规格：1mg/5mg
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114432-13-2
114432-13-2结构式
- 常用中文名：泛托法隆
- 常用英文名：Fantofarone
- CAS号：114432-13-2
- 分子式：C31H38N2O5S
- 分子量：550.70900
- 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
- 发布时间：2018-06-01 08:00:00
- 更新时间：2024-01-11 17:07:49
-
Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
| 中文名 | 泛托法隆 |
|---|---|
| 英文名 | N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine |
| 英文别名 |
Fantofaronum
Fantofarona Fantofarone |
| 描述 | Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Calcium Channel[1]. |
| 体外研究 | 可以看出钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有弱的内在抗疟性质,并且两者在CQ抗性上似乎比对CQ敏感的寄生虫更有效。有趣的是,Fantofarone是ca.比维拉帕米强10倍。 Fantofarone(SR)在两种恶性疟原虫株上的效力是苯基烷基胺维拉帕米(VR)的10倍。如等效线图所示,两种钙通道阻滞剂增强了对CQ抗性的P.frofururum菌株的CQ敏感性活性,维拉帕米的效力比Fantofarone强2至3倍。此外,当在IC50的类似亚抑制分数中使用时,VR在降低CQ抗性方面比Fantofarone强2至3倍[1]。 |
| 体内研究 | 用硝酸异山梨酯(0.3mg/kg,iv)或Fantofarone(50mg/kg,iv)治疗,观察到血管痉挛的发生和严重程度降低,而维拉帕米(0.2mg/kg,iv)效果差得多。虽然它完全抑制远端AIV,但硝酸异山梨酯不会显着影响近端直径的减少。关于远端和近端血管痉挛的最有效化合物是Fantofarone,其在整个实验中显着降低AIV。维拉帕米不会显着降低AIV [2]。 |
| 动物实验 | 兔[2]雄性白兔用于本研究（3.0-3.2千克）。所有外科手术均在麻醉下用氯胺酮和甲苯噻嗪的混合物进行。在实验结束时，通过戊巴比妥过量处死动物。暴露近端股动脉，并通过以80mL / min的速率输送8分钟的空气输注使分离的动脉段干燥。干燥完成后，释放结扎线并恢复流动。在手术当天，开始使用2％胆固醇/ 6％花生油饮食2周。在血管成形术之前，将动物随机分成4组，每组10只动物：1。安慰剂，1 mL / kg NaCl 0.9％，2。硝酸异山梨酯，0.3 mg / kg，3。维拉帕米，0.2 mg / kg，4。Fantofarone，50 mg / kg。在试验性实验中，硝酸异山梨酯，维拉帕米和幻替法龙的剂量被定义为最高剂量，其本身没有显示出任何降血压作用，并且根据在其他药理学模型中测量的活性非常仔细地选择[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.16g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C31H38N2O5S |
| 分子量 | 550.70900 |
| 精确质量 | 550.25000 |
| PSA | 77.86000 |
| LogP | 6.93690 |
| 折射率 | 1.573 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
