Ecteinascidin 770

• 常用名: Ecteinascidin 770
• 英文名: Ecteinascidin 770
• CAS号: 114899-80-8
• 分子量: 770.84700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₄₂N₄O₁₀S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Ecteinascidin 770用途

Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。

Ecteinascidin 770名称

• 中文名: Ecteinascidin 770
• 英文名: ecteinascidin 770

Ecteinascidin 770生物活性

• 描述: Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 4.83 nM (U373MG cell)[1]; 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)[2]

• 体外研究: Ecteinascidin 770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM [1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM [2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。 Ecteinascidin 770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin 770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。
• 细胞实验: 将Ecteinascidin 770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×10 5个细胞/ mL接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin 770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示[3]。
• 参考文献:

  [1]. Tabunoki H, et al. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14.

  [2]. Saktrakulkla P, et al. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36.

  [3]. Powan P, et al. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12.

Ecteinascidin 770物理化学性质

• 分子式: C₄₀H₄₂N₄O₁₀S
• 分子量: 770.84700
• 精确质量: 770.26200
• PSA: 197.58000
• LogP: 4.19158
• InChIKey: BGFXHQYUWCGGLL-QWIBJBKUSA-N
• SMILES: COc1cc2c(cc1O)CCNC21CSC2c3c(OC(C)=O)c(C)c4c(c3C(COC1=O)N1C(C#N)C3Cc5cc(C)c(OC)c(O)c5C(C21)N3C)OCO4

Ecteinascidin 770靶点实验

查看更多实验

实验名称：Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL1810018

实验名称：Cytotoxicity against human DU145 cells after 4 days by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：DU-145 External Id：CHEMBL1810020

实验名称：Cytotoxicity against human QG56 cells after 4 days by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：QG-56 External Id：CHEMBL1810019

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Ecteinascidin 770英文别名

• Et 770