| 描述 |
Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 4.83 nM (U373MG cell)[1]; 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)[2]
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| 体外研究 |
Ecteinascidin 770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM [1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM [2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。 Ecteinascidin 770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin 770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。
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| 细胞实验 |
将Ecteinascidin 770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×10 5个细胞/ mL接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin 770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Tabunoki H, et al. Molecular network profiling of U373MG human glioblastoma cells following induction of apoptosis by novel marine-derived anti-cancer 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline alkaloids. Cancer Cell Int. 2012 Apr 11;12(1):14. [2]. Saktrakulkla P, et al. Chemistry of ecteinascidins. Part 3: preparation of 2'-N-acyl derivatives of ecteinascidin 770 and evaluation of cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2011 Aug 1;19(15):4421-36. [3]. Powan P, et al. Ecteinascidin 770, a tetrahydroisoquinoline alkaloid, sensitizes human lung cancer cells to anoikis. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):505-12.
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